雌激素可刺激或維持多種乳腺癌的生長。在絕經(jīng)后婦女中,雌激素主要來自芳香酶的作用,芳香酶將腎上腺的雄激素(主要是雄烯二酮和睪丸激素)轉(zhuǎn)化為雌酮和雌二醇。 因此,可以通過特異性地抑制芳香化酶來抑制周圍組織和癌組織本身中的雌激素生物合成。
阿那曲唑是一種選擇性的非甾體芳香酶抑制劑。 它顯著降低血清雌二醇濃度,并且對腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的形成沒有可檢測的作用。
適應(yīng)癥
ARIMIDEX是一種芳香酶抑制劑,適用于:
?激素受體陽性的早期乳腺癌的絕經(jīng)后婦女的輔助治療
?一線治療絕經(jīng)后婦女的激素受體陽性或激素受體未知的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌
?他莫昔芬治療后疾病進展的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌的治療。 ER陰性疾病的患者和以前對他莫昔芬療法無反應(yīng)的患者很少對ARIMIDEX產(chǎn)生反應(yīng)。
不良反應(yīng)及處置
1.心血管系統(tǒng)可出現(xiàn)血栓性靜脈炎。研究顯示其發(fā)生率低于他莫昔芬、甲地孕酮。
2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)不常見高膽固醇血癥。還可出現(xiàn)體重增加。
3.呼吸系統(tǒng)可出現(xiàn)咽炎(6%-12%)、咳嗽(7%-11%)和氣短(6%-10%)。
4.肌肉骨骼系統(tǒng)常見關(guān)節(jié)疼痛、關(guān)節(jié)僵直。還可出現(xiàn)關(guān)節(jié)炎、骨質(zhì)疏松、骨折、骨痛。
5.泌尿生殖系統(tǒng)常見陰道干燥。不常見陰道出血。還可出現(xiàn)白帶異常、尿路感染、會陰陰道炎、盆腔疼痛。
6.神經(jīng)系統(tǒng)常見頭痛。不常見嗜睡。還可出現(xiàn)失眠、頭暈、感覺異常。
7.精神可見抑郁。
8.肝臟肝功能異常,有不足5%的絕經(jīng)后乳腺癌患者用藥后出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高。
9.胃腸道常見惡心、腹瀉。不常見厭食、嘔吐。還可出現(xiàn)便秘、腹痛。
10.皮膚常見毛發(fā)稀疏、皮疹??梢娖つw潮紅、頭發(fā)油脂過度分泌。極罕見多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、變態(tài)反應(yīng)(包括血管性神經(jīng)性水腫,蕁麻疹和過敏)。還可出現(xiàn)多汗。
11.其他多見潮熱。常見衰弱??梢姺α?。還可出現(xiàn)水腫。
藥物過量
過量的處理
本藥過量時無特異性解救藥,治療只能對癥處理。應(yīng)給予一般的支持性監(jiān)護(包括密切觀察患者)并監(jiān)測其生命體征。在處理藥物過量時應(yīng)考慮到同時應(yīng)用了多種藥物的可能性。若患者清醒則可以進行催吐。因本藥蛋白結(jié)合率較低,故透析可以奏效。