阿那曲唑是一種選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑，可明顯降低血清雌二醇濃度，而且不會對腎上腺皮質(zhì)激素或醛固酮的生成產(chǎn)生明顯影響。絕經(jīng)后婦女雌二醇的主要來源為：雄烯二酮在外周組織中的芳香化酶復(fù)合物的作用下轉(zhuǎn)化為雌酮，雌酮隨后轉(zhuǎn)化為雌二醇。減少循環(huán)中的雌二醇水平證明有利于乳腺癌治療。

適應(yīng)癥

a)適應(yīng)癥：適用于絕經(jīng)后婦女晚期乳腺癌的治療。對雌激素受體陰性的病人，若對他莫昔芬呈陽性的臨床反應(yīng)，可以考慮使用本品。適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性的早期乳腺癌的輔助治療。

b) 適應(yīng)癥：不孕不育（誘導(dǎo)排卵），子宮內(nèi)膜異位，子宮內(nèi)膜增生

作用機(jī)制

1）芳香化酶抑制劑治療絕經(jīng)后晚期乳腺癌：乳腺癌是雌激素依賴性疾病，而人體的雌激素有兩個來源，一是通過下丘腦到垂體再到卵巢，一是經(jīng)腎上腺分泌雄激素，在芳香化酶的作用下轉(zhuǎn)化為雌激素。對于絕經(jīng)后患者，雌激素的來源只能由雄激素來轉(zhuǎn)化，芳香化酶抑制劑的作用就是抑制芳香化酶，從而抑制雄激素轉(zhuǎn)化為雌激素，進(jìn)而抑制乳腺癌細(xì)胞的增殖與生長。

2）芳香化酶抑制劑治療不孕不育：1.中樞作用：在下丘腦和垂體, 芳香化酶抑制劑降低雌激素至絕經(jīng)后水平。利用雌激素的負(fù)反饋效應(yīng)增加促性腺激素的分泌，而無降低雌激素受體的作用。并且非甾體類芳香化酶抑制劑半衰期相對短，可迅速從體內(nèi)代謝，對雌激素的靶器官無不良反應(yīng)；2.外周作用：芳香化酶抑制劑可阻止雄激素向雌激素的轉(zhuǎn)化，使卵巢內(nèi)雄激素短暫蓄積。而雄激素的短暫蓄積可刺激胰島素樣生長因子( IGF-I) 及其他內(nèi)分泌和旁分泌因子，協(xié)同F(xiàn)SH 促進(jìn)卵泡發(fā)育；此外, 哺乳動物的睪酮可增強(qiáng)卵泡FSH 受體表達(dá)，擴(kuò)大FSH 效應(yīng)，促進(jìn)卵泡早期發(fā)育。

副作用

阿那曲唑通常容易為病人所耐受，副作用通常為輕度或中度，由于副作用導(dǎo)致的中斷治療很少見。

阿那曲唑的藥理作用可引起一些可預(yù)料的癥狀，包括皮膚潮紅，陰道干澀和頭發(fā)油脂過度分泌。本品還可引起胃腸功能紊亂（厭食惡心嘔吐和腹瀉）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹。

陰道出血現(xiàn)象偶見報告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為阿那曲唑治療的前幾周。如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進(jìn)行一步的評價。

阿那曲唑與血栓栓塞的發(fā)生無因果關(guān)系，在臨床試驗中用阿那曲唑1mg時血栓栓塞的發(fā)生率和醋酸甲地孕酮無明顯差異，而用阿那曲唑10mg時血栓栓塞的發(fā)生率較醋酸甲地孕酮低。

在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道（如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進(jìn)行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

用法用量

成人(包括老年人): 口服，每日一次，每次 1 片。

兒童: 本藥不推薦兒童服用。

腎功能損害: 輕度至中度腎功能損害患者不用調(diào)整劑量。

肝功能損害：輕度肝功能損害患者不用調(diào)整劑量。

對于早期乳腺癌，推薦的療程為 5 年。