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雙酰胺類殺蟲劑的新成員——溴蟲氟苯雙酰胺

2021/11/10 15:00:46

溴蟲氟苯雙酰胺(Broflanilide)屬間苯甲酰胺基苯甲酰胺類殺蟲劑,由日本三井農(nóng)業(yè)化學(xué)公司和巴斯夫聯(lián)合開(kāi)發(fā),主要用于防治鱗翅目、鞘翅目、白蟻以及蚊蠅等作物上的常見(jiàn)害蟲,目前已有的研究表明溴蟲氟苯雙酰胺對(duì)幼蟲和成蟲都有優(yōu)良的活性。

中文名稱:溴蟲氟苯雙酰胺

英文通用名:Broflanilide

化學(xué)名稱:3-苯甲酰胺基-N-(4-七氟異丙基苯胺-2-甲基)苯基)苯甲酰胺

英文名稱:[3-benzamido-N-(4-(perfluoropropan-2-yl)phenyl)benzamide]

分子式:C25H14F11BrN2O2

雖然近兩年,三井化學(xué)和巴斯夫都在我國(guó)開(kāi)展溴蟲氟苯雙酰胺的登記藥效試驗(yàn)。但目前該產(chǎn)品還沒(méi)有在中國(guó)拿到登記。

澳大利亞農(nóng)藥獸藥管理局(APVMA)于2019年12月3日登記基于有效成分溴蟲氟苯雙酰胺(broflanilide)的7個(gè)殺蟲劑產(chǎn)品,這是溴蟲氟苯雙酰胺在全球的首個(gè)登記。此次批準(zhǔn)登記的7個(gè)產(chǎn)品包括4個(gè)即用型誘餌制劑、1個(gè)氣霧劑(Vedira加壓殺蟲劑)和2個(gè)泡沫氣霧劑(Vedira加壓誘餌和Terinda泡沫殺螨劑/殺蟲劑),主要用于防治蒼蠅、白蟻、螞蟻、蟑螂等。

可以看到的是溴蟲氟苯雙酰胺相對(duì)于同門雙酰胺類師兄弟:氟苯蟲酰胺,氯蟲苯甲酰胺等殺蟲劑更側(cè)重在衛(wèi)生害蟲方面的開(kāi)發(fā)。

作用機(jī)理

溴蟲氟苯雙酰胺被歸為IRAC作用機(jī)制分類為第30組, 目前該組中有2個(gè)有效成分,另一個(gè)為日產(chǎn)化學(xué)的異噁唑啉類殺蟲劑氟噁唑酰胺(fluxametamide)。溴蟲氟苯雙酰胺為GABA門控氯離子通道別構(gòu)調(diào)節(jié)劑,別構(gòu)抑制GABA激活的氯通道,引起昆蟲過(guò)度興奮和抽搐。

溴蟲氟苯雙酰胺脫甲基后作用于接近果蠅RDL GABA受體M3區(qū)中的G336附近,是一種具有非競(jìng)爭(zhēng)性抗性的狄氏劑(RDL)γ-氨基丁酸(GABA)受體拮抗劑。盡管作用部位與大環(huán)內(nèi)酯的出現(xiàn)重疊,但與大環(huán)內(nèi)酯的作用方式不同,因此對(duì)環(huán)二烯和氟蟲腈具有抗藥性的害蟲仍然有效。

靶標(biāo)蟲害

溴蟲氟苯雙酰胺主要用于防除綠葉蔬菜、多年生作物和谷物等作物上的鱗翅目、鞘翅目、白蟻以及蚊蠅等害蟲。另外也可用作種子處理劑,防治危害谷物的線蟲,用于非作物用途,防治白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲。此外,該劑對(duì)斜紋夜蛾(Spodoptera litura)具有較高的殺幼蟲活性。

水稻上對(duì)褐飛虱防效差

但在對(duì)水稻害蟲的防治上,研究發(fā)現(xiàn)溴蟲氟苯雙酰胺對(duì)水稻二化螟和稻縱卷葉螟具有較強(qiáng)的觸殺活性,其室內(nèi)毒力分別是氟苯蟲酰胺的1.49倍和1.61倍,大田防效略優(yōu)于氟苯蟲酰胺,而對(duì)稻飛虱無(wú)毒性,說(shuō)明溴蟲氟苯雙酰胺在水稻上具有替代氟苯蟲酰胺和氯蟲苯甲酰胺防治二化螟和稻縱卷葉螟的潛力。但是對(duì)于溴蟲氟苯雙酰胺是否還存在內(nèi)吸等作用方式目前仍然還不明確。

主要?jiǎng)┬?/h2>

主要登記劑型為5%可濕性粉劑。巴斯夫公司在美國(guó)申請(qǐng)的制劑有10%、30%懸浮劑,34.93%種子處理劑以及多種殺蟻、殺白蟻、殺蠅、殺蜚蠊餌劑。

復(fù)配

查找專利技術(shù)可以發(fā)現(xiàn)目前主流是和甲氧蟲酰肼,氟啶蟲胺腈以及新煙堿類殺蟲劑的復(fù)配。

優(yōu)勢(shì)

由于其大田方面實(shí)際使用的數(shù)據(jù)缺乏,我們只能根據(jù)一些實(shí)驗(yàn)室數(shù)據(jù)來(lái)管中窺豹。

可在衛(wèi)生用藥方面替代氟蟲腈

研究認(rèn)為溴蟲氟苯雙酰胺代謝產(chǎn)生的脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺對(duì)GABA受體拮抗劑具有非競(jìng)爭(zhēng)性抗性,脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺作用位點(diǎn)與氟蟲腈不同;另一方面雖然脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺與大環(huán)內(nèi)酯類殺蟲劑作用位點(diǎn)有所重疊,但兩者作用機(jī)制完全不同,因此該藥劑可以防治對(duì)環(huán)戊二烯類殺蟲劑和氟蟲腈產(chǎn)生抗性的害蟲。

小菜蛾防治上有望取代氯蟲苯甲酰胺

氯蟲苯甲酰胺2008年在中國(guó)上市,由于其作用位點(diǎn)單一,若長(zhǎng)期廣泛使用,有較高的抗性風(fēng)險(xiǎn)。據(jù)報(bào)道,2010年廣東省田間小菜蛾就對(duì)氯蟲苯甲酰胺產(chǎn)生了抗性,2012年 監(jiān)測(cè)數(shù)據(jù)顯示,廣東增城地區(qū)小菜蛾對(duì)氯蟲苯甲酰胺的抗性已達(dá)2140倍。溴蟲氟苯雙酰胺在室內(nèi)試驗(yàn)中對(duì)小菜蛾表現(xiàn)出了和氯蟲苯甲酰胺相當(dāng)?shù)膬?yōu)異的殺蟲活性。

總結(jié)

溴蟲氟苯雙酰胺還尚未上市,作為一種全新的雙酰胺類殺蟲劑,其化學(xué)結(jié)構(gòu)與氯蟲苯甲酰胺和氟苯蟲酰胺相似,而作用位點(diǎn)與阿維菌素等大環(huán)內(nèi)酯類藥劑出現(xiàn)重疊,但作用方式又與之不同,對(duì)大環(huán)內(nèi)酯和氟蟲腈等具有抗藥性的害蟲仍然有效。其優(yōu)勢(shì)在于目前尚未發(fā)現(xiàn)其與其他殺蟲劑存在著交互抗性。

但是目前,氟蟲腈和氟苯蟲酰胺等藥劑被限制使用或淘汰的一個(gè)重要原因就是其對(duì)水生生物的毒性,溴蟲氟苯雙酰胺對(duì)水生生物的安全性仍然需要了解。

在大田條件下,雙酰胺類殺蟲劑無(wú)論是氯蟲苯甲酰胺和氟苯蟲酰胺都已經(jīng)發(fā)現(xiàn)了嚴(yán)重的抗性種群。甚至在浙江省余姚市、蒼南縣等地的二化螟對(duì)氯蟲苯甲酰胺和氟苯蟲酰胺的抗性達(dá)中高度水平。這就意味著存在與康寬具有交互抗性的雙酰胺類殺蟲劑很難在這些區(qū)域一展拳腳。后續(xù)溴蟲氟苯雙酰胺與其他雙酰胺類殺蟲劑是否具有交互抗性和風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估將是其進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)的重點(diǎn)。

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