醫(yī)師提問藥師維生素 B12 和甲鈷胺是否屬于同一藥物，能否相互替代使用呢？藥師查看相關(guān)藥品說明書，發(fā)現(xiàn)說明書并未將兩者的關(guān)系講清楚。于是藥師進行了進一步的探究，發(fā)現(xiàn)其中大有文章，現(xiàn)總結(jié)出來，以供大家學(xué)習(xí)參考。
維生素 B12 和甲鈷胺是同一藥物嗎？
維生素 B12 即鈷胺素，維生素 B12 家族成員主要有氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺、甲鈷胺（1）。從上世紀 30 年代的氰鈷胺、羥鈷胺、腺苷鈷胺到上世紀 60 年代的第四代產(chǎn)品——甲鈷胺（2）。通常所說的維生素 B12 一般是指氰鈷胺，四者的區(qū)別如下圖所示：
四者的鈷胺素母環(huán)結(jié)構(gòu)是一樣的，不同點：圖中紅色框中取代基團。
氰鈷胺：氰基鈷胺素；羥鈷胺：羥基鈷胺素；腺苷鈷胺：5’- 脫氧腺苷鈷胺素；甲鈷胺：甲基鈷胺素。
因此維生素 B12 和甲鈷胺不是同一種藥品。
四代維生素 B12 之間的聯(lián)系？
1. 催化活性：
研究表明：氰鈷胺、羥鈷胺沒有直接的生物活性，氰鈷胺屬于前藥，在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺。甲鈷胺和腺苷鈷胺是體內(nèi)維生素 B12 的兩種活性輔酶形式（3）。
2. 口服維生素 B12 的藥代動力學(xué)特征：
口服維生素 B12 在小腸與轉(zhuǎn)鈷胺素 II（TC2）結(jié)合，吸收入血，轉(zhuǎn)運至個組織及腦脊液。維生素 B12- TC2 復(fù)合物到達細胞后，以羥鈷胺形式釋放，細胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為甲鈷胺和腺苷鈷胺，最終發(fā)揮活性（4）。
3. 甲鈷胺較氰鈷胺的優(yōu)勢：
（1）甲鈷胺可以不經(jīng)過肝臟代謝，也不需要進行生物轉(zhuǎn)化，可直接發(fā)揮活性作用。肝功能損傷患者可優(yōu)先選用（3）。
（2）甲鈷胺更易轉(zhuǎn)移至神經(jīng)細胞的細胞器，促進髓鞘的形成較腺苷鈷胺作用強（5）。
（3）甲鈷胺是甲硫氨酸合成酶的輔酶。甲鈷胺優(yōu)勢在于不僅能為甲硫氨酸的合成提供間接的甲基，而且還能直接提供自身攜帶的甲基（6）。
綜上所述：市場上流通的維生素 B12 成分是氰鈷胺，氰鈷胺屬于前藥，體內(nèi)代謝生成甲鈷胺和腺苷鈷胺而發(fā)揮活性。
維生素 B12、甲鈷胺能相互替代使用嗎？
維生素 B12 說明書規(guī)定的適應(yīng)證：巨幼紅細胞貧血，神經(jīng)炎的輔助治療。
甲鈷胺說明書規(guī)定的適應(yīng)證：用于周圍神經(jīng)病變和因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細胞貧血。
（注意由于廠家的不同，內(nèi)容可能與實際說明書有出入，本文列舉全部說明書涉及到適應(yīng)癥。）
有研究表明：在治療周圍神經(jīng)病變方面，甲鈷胺臨床應(yīng)用療效、安全性方面均優(yōu)于維生素 B12（3）（6）（7）?！?013 糖尿病周圍神經(jīng)病變診斷和治療共識》推薦補充 B 族維生素可改善糖尿病神經(jīng)病變（證據(jù)等級 B 級），針對神經(jīng)營養(yǎng)修復(fù)治療推薦甲鈷胺作為輔助治療。
多項研究表明：口服甲鈷胺與肌肉注射維生素 B12 在治療因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細胞性貧血中療效相似（8）（9）。
用藥決策
綜上所述：針對周圍神經(jīng)病變，甲鈷胺效果優(yōu)于維生素 B12，因此不推薦維生素 B12 替代甲鈷胺。針對因缺乏維生素 B12 引起的巨幼紅細胞貧血，兩者效果相當，可以相互替代使用。
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