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琥珀酸普蘆卡必利---輕瀉劑

2021/9/3 14:44:25

消化系統(tǒng)疾?。郝员忝?chronic constipation, CC)是一系列復雜疾病引起的癥狀,包括少便、排便用力、塊狀便、硬便、排便不完全和腹部癥狀。

該病為臨床常見病,雖不危及生命,但它嚴重影響人們的生活質(zhì)量,還增加高血壓、心腦血管疾病的致死率,增加乳腺癌的發(fā)病危險性,長期便秘還與大腸癌的發(fā)病密切相關。

發(fā)病人群尤以女性和老年人常見。雖然CC的藥物和非藥物治療的措施不少,但調(diào)查顯示患者對療效并不滿意,而其對生活質(zhì)量的影響和由此帶來的經(jīng)濟負擔更不容忽視。隨著飲食生活方式的改變,慢性便秘的患病率呈上升趨勢,藥物治療仍是慢性便秘治療的首選治療方法。

普蘆卡必利(Prucalopride)是一種選擇性的5-HT4受體的激動劑,對5-HT4受體具有比較高的親和力,能促進腸動力的活性。普蘆卡必利主要通過促進胃腸道的蠕動,起到推進運動的作用,從而促進排便。在國內(nèi)批準適應癥為:用于治療成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘癥狀。

據(jù)估計,慢性便秘(CC)在中國的發(fā)病率約為8.2%,其中女性發(fā)病率高于男性。2013年發(fā)布的《中國慢性便秘診治指南》指出,研究表明普蘆卡必利能縮短結腸傳輸時間,安全性和耐受性良好,推薦其用于慢性便秘的治療(ⅠA級推薦)

琥珀酸普蘆卡必利:具有促進胃動力的作用,用于治療成年女性患者中通過輕瀉劑難以充分緩解的慢性便秘(CC)癥狀。

普蘆卡必利是一種二氫苯并呋喃甲酰胺類化合物,為選擇性、高親和力的五羥色胺(5-HT4)受體激動劑,具有促腸動力活性。

作為高選擇性5-羥色胺(5-HT)4受體激動劑,普蘆卡必利可特異性促進腸道動力,刺激腸道產(chǎn)生高幅推進性收縮,促進近端結腸傳輸和胃幽門十二指腸運動,增加排便頻率及改善排便功能,對結腸的促動力效應尤為顯著。

普蘆卡必利僅與5-HT4受體具有高親和力,與hERG鉀離子通道無相互作用,與其他藥物的相互作用很少,已在全球多個國家獲批用于輕瀉劑治療失敗的女性CC患者。有研究顯示即使在高危人群中也不引起心律失常,這也是它有別于其他動力藥的優(yōu)勢之一。

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