化學(xué)結(jié)構(gòu)
結(jié)構(gòu)特點
?為東莨菪堿季銨化得到的藥物。
?由于季銨離子難以進入中樞,降低了對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,成為外周抗膽堿藥。
適應(yīng)證
1.用于胃、十二指腸、結(jié)腸內(nèi)鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備,內(nèi)鏡逆行胰膽管造影,和胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術(shù)前準(zhǔn)備,可減少或抑制胃腸道蠕動;
2.用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。
典型不良反應(yīng)
本藥的不良反應(yīng)大多與其抗膽堿特性有關(guān),可出現(xiàn)口渴、視力調(diào)節(jié)障礙、嗜睡、心悸、面部潮紅、惡心、嘔吐、眩暈、頭痛等反應(yīng)。本藥還可降低下食管括約肌壓力,故可助長胃食管反流。也有出現(xiàn)過敏反應(yīng)者。大劑量時,易出現(xiàn)排尿困難,甚至出現(xiàn)精神失常。
禁忌證
1.嚴(yán)重心臟病、器質(zhì)性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻患者禁用;
2.青光眼、前列腺肥大患者慎用。
藥物相互作用
1.與其它抗膽堿能藥、吩噻嗪類等藥物合用時會增加毒性;
2.可拮抗甲氧氯普胺、多潘立酮等的促胃腸動力作用;
3.某些抗心律失常藥(如奎尼丁、丙吡胺等)與本品合用要謹(jǐn)慎,因前者具有阻滯迷走神經(jīng)作用,故能增強本品的抗膽堿能效應(yīng),導(dǎo)致口干、視力模糊、排尿困難,老年人尤當(dāng)注意;
4.本品與擬腎上腺素能藥物合用(如:右旋苯丙胺5mg),可增強止吐作用,減少本品的嗜睡作用,但口干更顯著;
5.與三環(huán)類抗抑郁藥(阿米替林等)合用時,兩者均具有抗膽堿能效應(yīng),口干、便秘、視力模糊等副作用加劇,可使老年患者發(fā)生尿潴留,誘發(fā)急性青光眼及麻痹性腸梗阻等,故而禁止這兩種藥物合用;
6.本品分別與地高辛、呋喃妥因、維生素B2等合用時,會明顯增加后者的吸收;
7.應(yīng)用本品或其它抗膽堿能藥物期間,舌下含化硝酸甘油預(yù)防或治療心絞痛時,因唾液減少使后者崩解減慢,從而影響其吸收,作用有可能推遲及(或)減弱。
注意事項
1.應(yīng)用本品出現(xiàn)過敏反應(yīng)時應(yīng)停藥;
2.本品不宜用于胃潰瘍患者,因之導(dǎo)致胃排空減慢,胃內(nèi)容物郁積,會加重胃潰瘍的癥狀;
3.禁與堿、碘及鞣酸配伍。
4.本藥在堿性溶液中易于失活,忌與堿性藥液配伍使用。
5.皮下或肌內(nèi)注射時要注意避開神經(jīng)與血管。如需反復(fù)注射,不要在同一部位,應(yīng)左右交替注射。
6.靜脈注射時速度不宜過快。
用法用量
1.成人常用量:①口服給藥,片劑、膠囊劑:1次10~20mg,每日3~5次,應(yīng)整片或整粒吞服;口服溶液劑:1次10mg,每日3~5次;②肌內(nèi)注射,1次20~40mg,或1次用20mg間隔20~30分鐘后再用20mg。急性絞痛發(fā)作時給予1次20mg,每日數(shù)次;③靜脈注射,1次20~40mg,或1次用20mg間隔20~30分鐘后再用20mg。急性絞痛發(fā)作時給予1次20mg,每日數(shù)次;④靜脈滴注,將本藥溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注,1次20~40mg,或1次用20mg間隔20~30分鐘后再用20mg。急性絞痛發(fā)作時給予1次20mg,每日數(shù)次。
2.兒童常用量:①口服給藥,片劑、膠囊劑:6歲以上兒童,1次10~20mg,每日3~4次,應(yīng)整片或整粒吞服??诜芤簞?歲以上兒童,1次10mg,每日3~4次;1~6歲兒童,1次5~10mg,每日3次;嬰兒,1次5mg,每日3次;②肌內(nèi)注射,嬰幼兒嚴(yán)重絞痛時給予1次5mg,每日3次;③靜脈注射,嬰幼兒嚴(yán)重絞痛時給予1次5mg,每日3次;④靜脈滴注,將本藥溶于5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注,1次5mg,每日3次。
制劑與規(guī)格
1.丁溴東莨菪堿片:10mg。
2.丁溴東莨菪堿膠囊:10mg。
3.丁溴東莨菪堿口服溶液:5ml:5mg。
4.丁溴東莨菪堿注射液:①1ml:10mg;②1ml:20mg;③2ml:20mg。