簡介

丁溴東莨菪堿為M膽堿受體阻斷藥，對胃腸道、膽道和泌尿生殖道平滑肌有解痙作用。作為一種季銨衍生物，丁溴東莨菪堿不進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，因此不對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生抗膽堿能不良反應(yīng)，但臟器壁層內(nèi)的神經(jīng)節(jié)阻滯作用和抗毒蕈堿活性會(huì)導(dǎo)致周圍抗膽堿能不良反應(yīng)[1]。

圖1 丁溴東莨菪堿。

應(yīng)用

丁溴東莨菪堿（hyoscine-N-butylbrode，HB）是一種抗膽堿能藥物，用作平滑肌松弛劑，甚至在全身麻醉期間的某些外科手術(shù)中使用。乙肝也會(huì)導(dǎo)致心率增加，這是一種副作用。丁溴東莨菪堿注射液可用于急性胃腸道、膽道和泌尿道痙攣，包括膽絞痛和腎絞痛; 輔助用于可能引發(fā)痙攣的診斷或治療，例如胃-十二指腸鏡及影像學(xué)檢查。目前，丁溴東莨菪堿注射液應(yīng)用已經(jīng)較廣泛，已有文獻(xiàn)報(bào)道其單獨(dú)使用或聯(lián)合其他藥物對小兒秋季腹瀉、病毒性腸炎、腎絞痛、結(jié)腸鏡檢查、泌尿系結(jié)石、胃潰瘍有較好療效，可致精神失常、昏迷、喉頭水腫、皮疹。其還可用于胃、十二指腸、結(jié)腸內(nèi)鏡檢查的術(shù)前準(zhǔn)備，內(nèi)鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結(jié)腸的氣鋇低張?jiān)煊盎蚋共緾T掃描的術(shù)前準(zhǔn)備，可減少或抑制胃腸道蠕動(dòng)等。也可用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動(dòng)亢進(jìn)等。丁溴東莨菪堿已使用多年，一般認(rèn)為其安全性良好，但目前尚沒有文獻(xiàn)對高風(fēng)險(xiǎn)人群用藥、丁溴東莨菪堿聯(lián)合用藥進(jìn)行研究，結(jié)合最新的藥物警戒快訊發(fā)布的警示信息，應(yīng)該重新關(guān)注本藥的安全性[2]。

藥理作用

丁溴東莨菪堿為M膽堿受體阻滯藥，其外周作用與阿托品相似，僅在作用程度上略有不同。本品對平滑肌解痙作用較阿托品為強(qiáng)，能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動(dòng)，亦可用于解除血管平滑肌痙攣及改善微循環(huán)；其對心臟、眼平滑肌（散瞳及調(diào)節(jié)麻痹）和唾液腺等腺體分泌的抑制作用較阿托品較小。其中樞作用主要有：對呼吸中樞具有興奮作用：抗眩暈及抗震顫麻痹作用較阿托品強(qiáng)；但對中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有顯著的鎮(zhèn)靜作用，應(yīng)用較大劑量后多可產(chǎn)生催眠作用。因此，應(yīng)用丁溴東莨菪堿很少出現(xiàn)類似阿托品引起的中樞神經(jīng)興奮、擴(kuò)瞳、抑制唾液分泌等副反應(yīng)[3]。

不良反應(yīng)

丁溴東莨菪堿注射液可引起嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括心動(dòng)過速、低血壓和過敏反應(yīng)，這些不良影響可能導(dǎo)致基礎(chǔ)性心臟病患者( 如心力衰竭、冠心病、心律失?；蚋哐獕夯颊? 的致死性結(jié)局，心臟病患者應(yīng)慎用丁溴東莨菪堿注射液，對這些患者進(jìn)行監(jiān)測，并確保急救設(shè)備處于備用狀態(tài)，且經(jīng)過設(shè)備使用培訓(xùn)的人員可隨時(shí)響應(yīng)，心動(dòng)過速患者仍禁用丁溴東莨菪堿注射液。

在3695 例患者中，1639例屬于高風(fēng)險(xiǎn)人群，雖然未發(fā)生非常嚴(yán)重的不良反應(yīng)，但仍應(yīng)嚴(yán)格按照藥品說明書的要求規(guī)范用藥，關(guān)注借鑒特殊人群、特殊疾病、藥物食物相互作用信息，降低發(fā)生 ADR的風(fēng)險(xiǎn)，加強(qiáng) ADR監(jiān)測，確保用藥安全。如發(fā)生 ADR，擬副交感神經(jīng)類藥物可以緩解丁溴東莨菪堿注射液應(yīng)用過量產(chǎn)生的癥狀。青光眼的患者應(yīng)當(dāng)遵照眼科建議緊急處置; 按照一般治療原則對心血管并發(fā)癥進(jìn)行治療; 如果發(fā)生呼吸麻痹，應(yīng)當(dāng)考慮氣管插管、人工呼吸。尿潴留可能要求留置導(dǎo)尿管。必要時(shí)使用合適的支持性治療[1]。

參考文獻(xiàn)

[1]鄭磊,楊靜,管玉瑤,宋超.丁溴東莨菪堿注射液的臨床應(yīng)用風(fēng)險(xiǎn)分析[J].中國藥事,2018,32(12):1697-1703.

[2] J.L. Manfio, M.B. dos Santos, W.A. Jann Favreto, F.I. Hoffmann, A.C. Mertin, Validation of a Liquid Chromatographic/Tandem Mass Spectrometric Method for the Determination of Scopolamine Butylbromide in Human Plasma: Application of the Method to a Bioequivalence Study, JOURNAL OF AOAC INTERNATIONAL 92(5) (2009) 1366-1372.

[3] L. Zheng, J. Yang, C. Song, Risks in the clinical application of scopolamine butylbromide injections, INTERNATIONAL JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY AND THERAPEUTICS 56(4) (2018) 189-196.