2017年2月，治療NSCLC第二代EGFR酪氨酸激酶抑制劑阿法替尼在國(guó)內(nèi)獲批上市，并于今年8月開(kāi)展了“生命轉(zhuǎn)吉- 肺癌患者援助項(xiàng)目”。此外，針對(duì)EGFR罕見(jiàn)突變，阿法替尼也于近日獲得了美國(guó)FDA的優(yōu)先審查。

二代靶向藥物的特點(diǎn)

一代和二代靶向藥有什么區(qū)別，我應(yīng)該如何選擇呢？

代靶向藥物：是針對(duì)EGFR的酪氨酸激酶抑制劑，但與EGFR的結(jié)合是可逆的，因此容易出現(xiàn)耐藥突變，導(dǎo)致病情惡化。

第二代靶向藥物：是ErbB家族抑制劑，除了EGFR，它可以抑制整個(gè)ErbB受體家族。此外，與代靶向藥不同的是，第二代靶向藥不可逆地與EGFR結(jié)合，從而達(dá)到關(guān)閉腫瘤細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)通路、抑制腫瘤生長(zhǎng)的目的。

臨床研究顯示，與的化療方案相比，第二代靶向藥可延長(zhǎng)常見(jiàn)EGFR突變類型（特別是19外顯子缺失）患者生存的TKI （注1，2）。此外，在肺鱗癌領(lǐng)域，二代靶向藥與一代靶向藥相比，可以將腫瘤死亡風(fēng)險(xiǎn)降低19%（注3），并可顯著改善疾病控制率，提高生活質(zhì)量。

值得一提的是：對(duì)部分EGFR罕見(jiàn)突變，二代靶向藥也有令人非常滿意的療效。近日， 其用于一線治療具有EGFR外顯子21（L861Q）、G719X或S768I替代突變的轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者，美國(guó)FDA已授予該藥物的優(yōu)先審查資格。

副作用

與化療相比，靶向藥物的副作用小了很多。無(wú)論是代，第二代還是第三代靶向藥物，最常見(jiàn)副作用包括皮疹、腹瀉和口腔炎等。對(duì)于二代靶向藥物，可能出現(xiàn)的皮疹和腹瀉的機(jī)率比代多一些，但大多數(shù)副作用是可控。臨床數(shù)據(jù)顯示：服用二代靶向藥副作用較大的患者，只需要將服用劑量由40毫克降至30毫克，其產(chǎn)生的副作用基本達(dá)到和代藥物等同的水平，且療效沒(méi)有下降。因此，在使用過(guò)程中只要把握好用藥細(xì)節(jié)，對(duì)患者做好護(hù)理，通過(guò)減量的方法，大多副作用都可以迎刃而解。