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阿法替尼的特點與副作用

2021/6/23 17:02:29

2017年2月,治療NSCLC第二代EGFR酪氨酸激酶抑制劑阿法替尼在國內(nèi)獲批上市,并于今年8月開展了“生命轉(zhuǎn)吉- 肺癌患者援助項目”。此外,針對EGFR罕見突變,阿法替尼也于近日獲得了美國FDA的優(yōu)先審查。

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二代靶向藥物的特點

一代和二代靶向藥有什么區(qū)別,我應該如何選擇呢?

代靶向藥物:是針對EGFR的酪氨酸激酶抑制劑,但與EGFR的結合是可逆的,因此容易出現(xiàn)耐藥突變,導致病情惡化。

第二代靶向藥物:是ErbB家族抑制劑,除了EGFR,它可以抑制整個ErbB受體家族。此外,與代靶向藥不同的是,第二代靶向藥不可逆地與EGFR結合,從而達到關閉腫瘤細胞信號傳導通路、抑制腫瘤生長的目的。

臨床研究顯示,與的化療方案相比,第二代靶向藥可延長常見EGFR突變類型(特別是19外顯子缺失)患者生存的TKI (注1,2)。此外,在肺鱗癌領域,二代靶向藥與一代靶向藥相比,可以將腫瘤死亡風險降低19%(注3),并可顯著改善疾病控制率,提高生活質(zhì)量。

值得一提的是:對部分EGFR罕見突變,二代靶向藥也有令人非常滿意的療效。近日, 其用于一線治療具有EGFR外顯子21(L861Q)、G719X或S768I替代突變的轉(zhuǎn)移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者,美國FDA已授予該藥物的優(yōu)先審查資格。

副作用

與化療相比,靶向藥物的副作用小了很多。無論是代,第二代還是第三代靶向藥物,最常見副作用包括皮疹、腹瀉和口腔炎等。對于二代靶向藥物,可能出現(xiàn)的皮疹和腹瀉的機率比代多一些,但大多數(shù)副作用是可控。臨床數(shù)據(jù)顯示:服用二代靶向藥副作用較大的患者,只需要將服用劑量由40毫克降至30毫克,其產(chǎn)生的副作用基本達到和代藥物等同的水平,且療效沒有下降。因此,在使用過程中只要把握好用藥細節(jié),對患者做好護理,通過減量的方法,大多副作用都可以迎刃而解。

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