鹽酸克林霉素是一種白色結(jié)晶性粉末;無臭。在水中極易溶解,在甲醇或吡啶中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮或三氯甲烷中幾乎不溶。本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)。其為林可霉素的衍生物,屬于林可霉素類抗生素。鹽酸克林霉素是鹽酸林可霉素分子中7位羥基被氯原子取代而生成的化合物。臨床主要用于治療革蘭氏陽性球菌和各種厭氧菌引起的感染,治療關(guān)節(jié)、骨髓、呼吸道和皮膚軟組織感染。
作用與用途
抗菌譜和林可霉素相同,但抗菌作用強(qiáng),臨床主要用于骨髓炎、厭氣菌引起的感染、呼吸系統(tǒng)感染、膽道感染、心內(nèi)膜炎、中耳炎、皮膚軟組織感染及敗血癥等。
副作用
1 胃腸道反應(yīng),胃部不適、惡心、嘔吐等,少數(shù)可發(fā)生偽膜性腸炎。
2 產(chǎn)生過敏反應(yīng)性皮疹、短暫性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。
3 肝功能不全者、孕婦、授乳婦女慎用、新生兒禁用。
注意事項(xiàng)
妊娠C類。妊娠及哺乳期婦女、嚴(yán)重肝腎功能不全患者慎用。服用時(shí)宜多量水送下。肌內(nèi)注射宜深部注射。禁止直接靜脈注射,可致心跳呼吸停止。
對(duì)克林霉素和林可霉素有過敏史的患者禁用。
1.患者對(duì)林可霉素過敏時(shí)有可能對(duì)克林霉素也過敏。
2.對(duì)診斷的干擾:服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
3.下列情況應(yīng)慎用:
(1)腸道疾病或有既往史者,特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎。
(2)肝功能減退。
(3)腎功能嚴(yán)重減退。
(4)為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生,用克林霉素治療溶血性鏈球菌感染時(shí)的療程,至少為10日。
5.用藥期間須密切注意大便次數(shù),如出現(xiàn)排便次數(shù)增多,應(yīng)注意假膜性腸炎的可能,須及時(shí)停藥并作適當(dāng)處理。
6.處理克林霉素所致的假膜性腸炎,輕癥單獨(dú)停藥可望有效,中等至重癥患者需糾正水、電解質(zhì)紊亂。如經(jīng)上述處理,病情無明顯好轉(zhuǎn)時(shí),則應(yīng)給甲硝唑口服250~500mg,一日3次。如復(fù)發(fā)時(shí)可再用甲硝唑口服,仍無效時(shí)可改用萬古霉素(或去甲萬古霉素)口服,成人一日~2.0g,分~4次服用。
7.腎功能減退患者(除重度減退者外),本品用量一般無需減少?;颊哂袊?yán)重腎功能和(或)肝功能減退,采用本品時(shí)需作血清藥物濃度監(jiān)測(cè)。
8.本品偶可引起對(duì)本品不敏感的微生物過度增生,特別是真菌,所以應(yīng)用時(shí)需注意二重感染的發(fā)生。
孕婦及哺乳期婦女用藥
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品對(duì)胎兒無影響,但在人類孕婦中應(yīng)用尚缺乏經(jīng)驗(yàn),故在孕婦中仍應(yīng)慎用。本品可分泌至母乳中,哺乳期婦女確實(shí)需要用藥則須暫停哺乳。
兒童用藥
小于1個(gè)月的小兒不宜應(yīng)用。
老年患者用藥
本品的臨床研究沒有足夠的老年人資料,故不能確定老年人對(duì)此藥的反應(yīng)是否與年輕人有異。對(duì)于肝功能、腎功能正常的年輕和年老的志愿者,口服或靜脈給予克林霉素,藥動(dòng)學(xué)方面未顯示出具有臨床意義的顯著差異。有報(bào)道在老年人中腹瀉和抗生素相關(guān)結(jié)腸炎更常見且更嚴(yán)重。因此對(duì)有腹瀉的老年病人應(yīng)加以嚴(yán)密的監(jiān)護(hù)。