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羅紅霉素的藥理作用

2019/11/13 11:37:06

羅紅霉素是最常用的廣譜高效消炎藥,是廣譜抗菌藥家族中的一員;通用名有羅紅霉素膠囊、羅紅霉素腸溶片、羅紅霉素分散片、羅紅霉素干混懸劑等。

藥理作用

本品為半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素??咕V與抗菌作用基本上與紅霉素相仿,對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用較紅霉素略差,對(duì)嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)。對(duì)肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。本品可透過(guò)細(xì)菌細(xì)胞膜,在接近供體("P"位)與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合,阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸(t-RNA)結(jié)合至"P"位上,同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位("A" 位)至"P"位的轉(zhuǎn)移,因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制。

藥代動(dòng)力學(xué)

口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅霉素150 mg后約2小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax),為6.6~7.9 mg/L,進(jìn)食可使生物利用度下降約一半。分布廣,扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達(dá)有效治療水平。其蛋白結(jié)合率在血濃度2.5 mg/L時(shí)為96%。以原形及5個(gè)代謝物從體內(nèi)排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4~15.5小時(shí)。

適應(yīng)癥

本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎;敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織感染。

注意事項(xiàng)

1.對(duì)羅紅霉素、紅霉素或其他大環(huán)內(nèi)酯類藥物過(guò)敏者禁用。禁忌與角胺,二氫麥角胺配伍。

2.肝功能不全者慎用。嚴(yán)重肝硬化者的血消除半衰期(t1/2b)延長(zhǎng)至正常水平2倍以上,如確實(shí)需要使用,則一次給藥150mg,一日1次。

3.輕度腎功能不全者不需作劑量調(diào)整,嚴(yán)重腎功能不全者給藥時(shí)間延長(zhǎng)一倍(一次給藥150mg,一日1次)。

4.本品與紅霉素存在交叉耐藥性。

5.為獲得較高血藥濃度,本品需空腹(餐前1小時(shí)或餐后3~4小時(shí))與水同服。

6.用藥期間定期隨訪肝功能。孕婦及哺乳期婦女慎用。低于0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報(bào)道對(duì)嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。如老年人的藥動(dòng)學(xué)無(wú)明顯改變,不需調(diào)整劑量。

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