背景及概述^[1]

替米考星(Timicosin)是20世紀80年代開發(fā)的半合成大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素。將泰樂菌素與3，5－二甲基哌啶反應(yīng)生成替米考星堿，再加磷酸和水即 形成磷酸替米考星，它是順反異構(gòu)體的混合物。替米考星是在研究泰樂菌素脫糖后進行醛 基的胺化反應(yīng)得到的一個活性很好的產(chǎn)物，該胺化反應(yīng)采用以甲酸作催化劑的Wallach反 應(yīng)，能獲得收率很高的替米考星。替米考星作為一種畜禽專用抗生素，對革蘭氏陽性菌、某 些革蘭氏陰性菌、支原體、螺旋體等均有抑制作用；對胸膜肺炎放線菌、巴氏桿菌具有比泰 樂菌素更強的抗菌活性。主要用于防治家畜肺炎(由胸膜肺炎放線桿菌、巴氏桿菌、支原體 等感染引起)、禽支原體病及泌乳動物的乳腺炎。

替米考星(Timicosin)是一種半合成大環(huán)內(nèi)酯類畜禽專用抗生素，具有很強的抗菌活性，抗菌譜廣，對所有的革蘭氏陽性菌和部分革蘭氏陰性菌、霉形體、螺旋體、支原體等均有抑制作用。該藥先后在澳大利亞、巴西、法國、馬來西亞、意大利、西班牙、美國等國家被 批準臨床用藥，用于治療山羊、奶牛、豬、雞等動物的感染性疾病。我國現(xiàn)已批準替米考星類 藥物用于畜禽動物的臨床治療，目前主要通過內(nèi)服給藥，但替米考星味苦，在給藥過程中會造成畜禽的厭食，惡心和嘔吐等不良癥狀，造成給藥的失敗。受其理化特性限制，替米考星在規(guī)?；i場應(yīng)用較廣的只有預混劑一種劑型。

消除規(guī)律^[1]

張偉等人為了研究替米考星預混劑在豬體內(nèi)殘留消除規(guī)律,試驗采用400 mg/kg替米考星預混劑飼喂豬,飼喂過程中及飼喂后不同時間取豬肌肉、肝臟和腎臟,用高效液相色譜法檢測替米考星濃度。結(jié)果表明:飼喂期間,豬肌肉、肝臟、腎臟中替米考星含量在0.1~1.5μg/g之間,停藥14天豬肌肉、肝臟和腎臟中替米考星含量已經(jīng)降到最高殘留限量以下。

療效研究^[2]

2月齡豬試驗感染胸膜肺炎放線桿菌血清2型菌株,于感染后第3天起用不同劑量替米考星預混劑和泰樂菌素預混劑混飼治療。結(jié)果表明,替米考星100mg/kg和泰樂菌素500mg/kg雖然均可顯著(P<0.05)減輕胸膜肺炎放線桿菌感染豬的臨床癥狀和肺組織損傷,但替米考星200mg/kg和400mg/kg治療組只有個別豬出現(xiàn)輕微的臨床癥狀和肺組織損傷,認為替米考星預混劑200~400mg/kg混飼可有效治療豬傳染性胸膜肺炎。

制備^[3]

一種替米考星預混劑，以100kg計，含有以下組分：替米考星10kg，瓊 脂粉2kg，亞硫酸鈉1kg；余量為淀粉。

制備方法，所述方法包括如下步驟：

1)取適量水溶解抗氧化劑，備用；一般用水量為抗氧化劑質(zhì)量的50-60倍；

2)向步驟1)所制得的溶液中加入粘合劑，攪拌均勻，備用；必要時可再加入適量 水；當選擇瓊脂為粘合劑時，需要加熱使瓊脂溶解，一般加熱至60－80℃，攪拌均勻后一般 冷卻至50－60℃；

3)向步驟2)所制得的溶液中加入替米考星攪拌均勻，加入稀釋劑，制成軟材后制 粒，干燥(一般干燥溫度60－80℃)，過篩(可選擇2號篩或4號篩)，即得。

應(yīng)用^[4]

CN201710029220公開了一種防治豬傳染性胸膜肺炎的藥物，由以下原料制成：雞蛋殼、鵝管石、花蕊石、替米考星預混劑、氟苯尼考粉、卡巴匹林鈣粉、阿魏提取物、花生衣提取物、香菇多糖、β-葡聚糖、欖香烯、甜菜堿、啤酒酵母；對豬傳染性胸膜肺炎具有較好的防治效果，使豬傳染性胸膜肺炎的發(fā)生率降至0%，治愈率達到98%，減少抗生素的使用，節(jié)約養(yǎng)殖成本，使養(yǎng)殖農(nóng)戶的經(jīng)濟收入提高11.4%；藥物添加雞蛋殼，與鵝管石和花蕊石一起進行提取，增加多種營養(yǎng)成分，促進豬對營養(yǎng)元素的吸收，提高豬的抗病能力，減少各類疾病的發(fā)生，提高豬肉的質(zhì)量和口感，增加養(yǎng)殖戶的經(jīng)濟收入。

主要參考資料

[1]張偉,姚凱,閆金坤,李存.替米考星預混劑在豬組織中殘留消除規(guī)律的研究[J].黑龍江畜牧獸醫(yī),2015(05):219-221.

[2]高迎春,張傳津,陸慶泉.替米考星預混劑對豬傳染性胸膜肺炎的療效試驗[J].山東畜牧獸醫(yī),2007(02):1-2.

[3] [中國發(fā)明,中國發(fā)明授權(quán)] CN201510366423.X 一種替米考星預混劑及其制備方法

[4]CN201710029220.0一種防治豬傳染性胸膜肺炎的藥物