硝基咪唑類藥物對厭氧菌具有強大的抗菌活性，而且對滴蟲、阿米巴和藍氏賈第鞭毛蟲也具有強大抗原蟲作用。該類藥物仍為目前治療厭氧菌和原蟲感染的重要藥物。臨床常用的藥物有甲硝唑、替硝唑和奧硝唑。它們在藥動學、藥效學、不良反應等臨床應用方面有何不同呢？

藥效學

1.甲硝唑

甲硝唑對脆弱擬桿菌、梭形桿菌、產(chǎn)氣梭狀芽孢桿菌、、真桿菌、韋容球菌、消化球菌及消化鏈球菌有較好的抗菌活性，對幽門螺旋桿菌也有一定的抗菌作用；放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對甲硝唑耐藥。

2.替硝唑

替硝唑與甲硝唑抗菌作用相仿。對脆弱擬桿菌及梭桿菌的作用較甲硝唑強，但對梭狀芽胞桿菌的作用較甲硝唑略差。對微需氧菌、幽門螺旋桿菌也有一定的抗菌作用。丙酸桿菌屬對替硝唑耐藥。

3.奧硝唑

與甲硝唑的抗菌活性相似，但與其他硝基咪唑類藥物間的對比研究有限。

不良反應

1.甲硝唑

以消化道反應最為常見，包括惡心、嘔吐、食欲不振、腹部絞痛，一般不影響治療；神經(jīng)系統(tǒng)癥狀有頭痛、眩暈，偶有感覺異常、肢體麻木、共濟失調、多發(fā)性神經(jīng)炎等，大劑量可致抽搐。少數(shù)病例發(fā)生蕁麻疹、潮紅、瘙癢、膀胱炎、排尿困難、口中金屬味及白細胞減少等。

2.替硝唑

與甲硝唑相比，替硝唑不良反應少見而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。

3.奧硝唑

奧硝唑不良反應同替硝唑，具有良好的耐受性?？梢娢改c道反應，神經(jīng)系統(tǒng)反應（頭痛、痙攣、精神錯亂），白細胞減少。

禁忌癥

1.甲硝唑和替硝唑

甲硝唑和替硝唑偶可引起周圍神經(jīng)炎和白細胞減少,故有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。

2.奧硝唑

禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者、癲癇及各種器官硬化癥患者。禁用于器官硬化癥、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

特殊人群

1.孕婦

甲硝唑FDA妊娠分級為B級，動物試驗有致癌風險。妊娠使用存在爭議，但多數(shù)研究顯示沒有風險，多數(shù)廠家認為孕婦禁用（特別是前3月）。替硝唑 FDA妊娠分級為C級，妊娠初3個月禁用。奧硝唑 妊娠初3個月慎用。

2.兒童

甲硝唑 有文獻指出兒童應謹慎，宜減量。替硝唑12歲以下禁用奧硝唑兒童慎用，建議3歲以下兒童不用。

相互作用

1 甲硝唑和替硝唑：抑制乙醛脫氫酶，用藥期間避免飲酒或含乙醇藥物。

2 奧硝唑：不抑制乙醛脫氫酶，無飲酒禁忌。

臨床應用

1.適應證：

甲硝唑可用于艱難梭狀芽孢桿菌引起的偽膜性腸炎。替硝唑和奧硝唑無此適應證。

2.輸液器材影響：甲硝唑和替硝唑不宜與含鋁的針頭及套管接觸。奧硝唑無要求。