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98717-15-8

中文名稱 鹽酸羅哌卡因
英文名稱 Ropivacaine hydrochloride
CAS 98717-15-8
分子式 C17H27ClN2O
MDL 編號(hào) MFCD02102164
分子量 310.86
MOL 文件 98717-15-8.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:17
98717-15-8 結(jié)構(gòu)式 98717-15-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
(-)-S)-N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺鹽酸鹽
N-(2,6-二甲基苯基)-1-正丙基哌啶-2-甲酰胺鹽酸鹽
鹽酸羅哌卡因
S—鹽酸羅哌卡因
羅哌卡因(鹽酸或甲磺鹽)
甲磺酸羅哌卡因
鹽酸羅派卡因
鹽酸羅哌卡因
英文別名
n-(2,6-dimethylphenyl)-1-propyl-piperidine-2-carboxamide hydrochloride
ROPIVACAINE HCL
ROPIVACAINE HYDROCHLORIDE
ROPIVCACAINE HYDROCHLORIDE
(s)-n-(2,6-dimethylphenyl)-1-propylpiperidine-2-carboxamide hydrochloride
S-ROPIVACAINE HCL
(S)-ROPIVACAINE HYDROCHLORIDE
Ropivacaine mesilate
Ropivacaine hydrochloride
所屬類別
原料藥:局部麻醉劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)260-262°
比旋光度D25 -6.6° (c = 2 in water)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性≥ 10.1mg/mL in Water
InChIInChI=1S/C17H26N2O.ClH/c1-4-11-19-12-6-5-10-15(19)17(20)18-16-13(2)8-7-9-14(16)3;/h7-9,15H,4-6,10-12H2,1-3H3,(H,18,20);1H
InChIKeyNDNSIBYYUOEUSV-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(CCC)CCCCC1C(NC1=C(C)C=CC=C1C)=O.[H]Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫98717-15-8(CAS DataBase Reference)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
羅哌卡因就是這樣一種新型長效酰胺類局麻藥,其作用持續(xù)時(shí)間長,且具有麻醉和止痛作用

常見問題列表

理化性質(zhì)
鹽酸羅哌卡因?yàn)榘咨蝾惏咨Y(jié)晶或結(jié)晶性粉末;無臭。本品在乙醇中易溶,在水中溶解,在乙醚中幾乎不溶。鹽酸羅哌卡因的化學(xué)結(jié)構(gòu)與甲哌卡因,布吡卡因相似,故鹽酸羅哌卡因的化學(xué)特性類似于布吡卡因,二者的pKa相似,血漿蛋白結(jié)合率90%。鹽酸羅哌卡因主要由肝臟清除,約50%生成PPX,而不經(jīng)肺、心臟等清除。與靜滴其它酰胺類局麻藥相比, 鹽酸羅哌卡因的T1/2β最短,VDSS最低,CL中等,靜注鹽酸羅哌卡因和布吡卡因后,前者的CL明顯高于后者,T1/2β明顯短于布吡卡因,提示鹽酸羅哌卡因的毒性比布吡卡因弱。
藥理作用
羅哌卡因是第一個(gè)純左旋體長效酰胺類局麻藥,有麻醉和鎮(zhèn)痛雙重效應(yīng),大劑量可產(chǎn)生外科麻醉,小劑量時(shí)則產(chǎn)生感覺阻滯(鎮(zhèn)痛)僅伴有局限的非進(jìn)行性運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間。羅哌卡因通過阻斷鈉離子流入神經(jīng)纖維細(xì)胞膜內(nèi)對沿神經(jīng)纖維的沖動(dòng)傳導(dǎo)產(chǎn)生可逆性的阻滯。局麻藥也可能對如腦細(xì)胞和心肌細(xì)胞等易興奮的細(xì)胞膜產(chǎn)生類似作用,如果過量的藥物快速地進(jìn)入體循環(huán),中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)將出現(xiàn)中毒癥狀和體征。懷孕母羊和未懷孕的母羊相比,并不顯示對羅哌卡因有更強(qiáng)的敏感性。健康志愿者靜脈注射羅哌卡因后耐受良好,此藥臨床經(jīng)驗(yàn)提示一個(gè)良好的安全范圍。根據(jù)副交感神經(jīng)阻滯程度,硬膜外使用此藥可出現(xiàn)間接的心血管效應(yīng)(低血壓、心動(dòng)過緩)。
高濃度時(shí), 布吡卡因?qū)類和C類神經(jīng)纖維的復(fù)合動(dòng)作電位的抑制作用分別比鹽酸羅派卡因強(qiáng)16%和3%,表明鹽酸羅派卡因和布吡卡因的感覺阻滯作用類似,但鹽酸羅派卡因的運(yùn)動(dòng)阻滯作用弱。低濃度時(shí), 鹽酸羅派卡因主要阻滯感覺神經(jīng)纖維,對運(yùn)動(dòng)神經(jīng)纖維的阻滯輕,即鹽酸羅派卡因具有高度的感覺與運(yùn)動(dòng)神經(jīng)阻滯分離的特性,對術(shù)后硬膜外鎮(zhèn)痛有獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)。
生物活性
Ropivacaine hydrochloride 是一種有效的鈉通道 (sodium channel) 阻斷劑。Ropivacaine 通過可逆地抑制鈉離子內(nèi)流 (sodium ion influx) 從而引起神經(jīng)纖維脈沖傳導(dǎo)阻滯。Ropivacaine 也是一種 K2P (雙孔鉀通道) TREK-1 的抑制劑,在 COS-7 細(xì)胞膜上的 IC50 值為 402.7 μM。Ropivacaine 在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)P椭?,可用于局部麻醉和神?jīng)性疼痛的緩解。
靶點(diǎn)

IC50: sodium ion influxIC50: 402.7 μM (TREK-1 in COS-7 cell's membrane)

體內(nèi)研究

Epidural administration of Ropivacaine hydrochloride effectively blocks neuropathic pain (both mechanical allodynia and heat hyperalgesia) without induction of analgesic tolerance and significantly delays the development of neuropathic pain produced by peripheral nerve injury.
Ropivacaine hydrochloride inhibits pressure-induced increases in filtration coefficient (Kf) without affecting pulmonary artery pressure (Ppa), pulmonary capillary pressures (Ppc), and zonal characteristics (ZC).
Ropivacaine hydrochloride prevents pressure-induced lung edema and associated hyperpermeability as evidence by maintaining PaO2, lung wet-to-dry ratio and plasma volume in levels similar to sham rats.
Ropivacaine hydrochloride inhibits pressure-induced NO production as evidenced by decreased lung nitro-tyrosine content when compared to hypertensive lungs.

Animal Model: Adult Sprague-Dawley rats (300–400g)
Dosage: 1 μM
Administration: Infusion (added to the perfusate reservoir)
Result: Attenuated pressure-dependent increases in filtration coefficient (K f ).
鹽酸羅哌卡因價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2024/08/1946722鹽酸羅哌卡因
Ropivacaine hydrochloride
98717-15-8250mg2283元
2024/08/1946722鹽酸羅哌卡因
Ropivacaine hydrochloride
98717-15-81g8462元
2024/08/19S4058鹽酸羅哌卡因
Ropivacaine HCl
98717-15-850mg794.63元
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