978-62-1
中文名稱
N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺
英文名稱
IMD-0354
CAS
978-62-1
分子式
C15H8ClF6NO2
分子量
383.674
MOL 文件
978-62-1.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:17
978-62-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
IMD-0354, 一種合成的選擇性NF-KB 抑制劑N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺
英文別名
IMD-0354, 99%, a synthetic selective NF-kB inhibitorBenzamide, N-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxy-
N-[3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl]-5-chloro-2-hydroxybenzamide IMD0354
所屬類別
生物化工：IκB/IKK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)323.1±42.0 °C(Predicted)
密度1.561
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO (5 mg/ml) or Ethanol (1 mg/ml).
酸度系數(shù)(pKa)7.61±0.43(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色White to off-white
敏感性感光
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)978-62-1
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說(shuō)明26-36
WGK Germany3
海關(guān)編碼29242990
N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 5mg | 728.68元 |
| 2024/11/08 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 790元 |
| 2024/11/08 | S2864 | N-[3,5-雙(三氟甲基)苯基]-5-氯-2-羥基苯甲酰胺 IMD 0354 | 978-62-1 | 10mg | 903.86元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一種IKKβ抑制劑，作用于NF-κβ通路，抑制IκBα磷酸化。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| IKKβ |
體外研究
在HMC-1細(xì)胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表達(dá)以及它的移動(dòng)入核。IMD-0354抑制HMC-1細(xì)胞增殖，具有時(shí)間和劑量依賴特性。 IMD-0354 (0.5 μM)幾乎可以抑制IC-2。在HepG2細(xì)胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性。血清饑餓處理12小時(shí)后3T3-L1脂肪細(xì)胞中同時(shí)使用TNFα (6 nM) 和胰島素(100 nM)時(shí)，IMD-0354 (1 μM)可以促進(jìn)TNFα誘導(dǎo)的脂聯(lián)素濃度的下降，還可以使TNFα處理后下降的Akt磷酸化水平恢復(fù)。在培養(yǎng)的心肌細(xì)胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α誘導(dǎo)的NF-κB核轉(zhuǎn)位，明顯抑制TNF-α誘導(dǎo)的白細(xì)胞介素-1β和單核細(xì)胞趨化蛋白-1的產(chǎn)生。
體內(nèi)研究
在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以顯著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354，此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善氣道高反應(yīng)并減少支氣管嗜酸細(xì)胞數(shù)和粘液細(xì)胞數(shù)，IMD-0354 (20 mg/kg) 可以減少支氣管肺泡灌洗液中總細(xì)胞數(shù)和嗜酸細(xì)胞數(shù)。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制氣道和肺部中Th2細(xì)胞因子的產(chǎn)生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸細(xì)胞活化趨化因子但是相同條件下不影響Th1細(xì)胞因子的恢復(fù)如IL-12和干擾素。IMD-0354 (20 mg/kg)導(dǎo)致血清中IgE濃度局部下降。在飼喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明顯降低血糖濃度并且具有劑量依賴特性而且不影響體重。IMD-0354 (10 mg/kg) 導(dǎo)致梗死面積與總面積比值明顯下降并且具有劑量依賴特性，而縮短分?jǐn)?shù)比保持不變。