507475-17-4
中文名稱
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
英文名稱
TPCA-1
CAS
507475-17-4
分子式
C12H10FN3O2S
分子量
279.29
MOL 文件
507475-17-4.mol
更新日期
2025/01/20 09:03:21
507475-17-4 結構式
基本信息
中文別名
化合物TPCA-15-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺
英文別名
TPCA-1CS-991
GW683965
GW683965A
TPCA-1(TPCA 1)
TPCA-1 USP/EP/BP
TPCA-1 IKK-2 Inhibitor IV
IKK-2 Inhibitor IV - CAS 507475-17-4 - Calbiochem
5-(4-Fluorophenyl)-2-ureidothiophene-3-carboxamide
2-[(Aminocarbonyl)amino]-5-(4-fluorophenyl)-3-thiophenecarboxamide
所屬類別
生物化工：IκB/IKK 抑制劑物理化學性質
熔點>217°C (dec.)
沸點442.6±45.0 °C(Predicted)
密度1.490
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO：可溶，5mg/mL，澄清
酸度系數(pKa)13.12±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至淺棕色
穩(wěn)定性可在-20°C下的DMSO中的溶液儲存長達3個月。
5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/08 | HY-10074 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 TPCA-1 | 507475-17-4 | 1 mg | 325元 |
| 2025/02/08 | HY-10074 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 TPCA-1 | 507475-17-4 | 5mg | 716元 |
| 2025/02/08 | HY-10074 | 5-(4-氟苯基)-2-脲基噻吩-3-甲酰胺 TPCA-1 | 507475-17-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 788元 |
常見問題列表
生物活性
TPCA-1 (GW683965)是一種IKK-2抑制劑，無細胞試驗中IC50為17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1選擇性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制劑并可促進凋亡。靶點
| Target | Value |
|
NF-κB
() | |
|
STAT3
() | |
|
IKK2
(Cell-free assay) | 17.9 nM |
體外研究
在時間分辨熒光能量共振轉移試驗中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50為17.9 nM。TPCA-1被證明是ATP競爭性的。此外，TPCA-1對IKK-1和JNK3分別表現出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1濃度依賴性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的產生，IC50值分別為170，290，和320 nM。 TPCA-1抑制膠質瘤細胞增殖，以及TNF誘導的RelA (p65)核轉運和NFκB依賴性IL8基因表達。重要的是，TPCA-1抑制IFN誘導的基因表達，完全抑制MX1和GBP1基因表達，而對ISG15表達僅具有很小的作用。
體內研究
TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)預防性給藥，導致小鼠體內膠原誘導性關節(jié)炎(CIA)的嚴重程度劑量依賴性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)導致的顯著降低的疾病嚴重程度和疾病發(fā)作的延遲與抗風濕藥，etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天預防性給藥的作用相當。TPCA-1- 和etanercept-處理的小鼠爪子組織中，p65的細胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干擾素-γ的水平顯著降低。此外，TPCA-1給藥導致體內膠原誘導的T細胞增殖顯著減少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治療性給藥顯著降低CIA的嚴重程度，etanercept以12.5 mg/kg, i.p.，每隔一天給藥具有同樣的效果。