937270-47-8
中文名稱
14-甲基-20-氧雜-5,7,14,27-四氮雜四環(huán)[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
英文名稱
SB1317
CAS
937270-47-8
分子式
C23H24N4O
分子量
372.46
MOL 文件
937270-47-8.mol
更新日期
2024/10/23 11:53:06
937270-47-8 結構式
基本信息
中文別名
化合物(E/Z)-ZOTIRACICLIBTG-02
TG 02
TG02
SB1317
SB-1317
SB 1317
14-甲基-20-氧雜-5,7,14,27-四氮雜四環(huán)[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
英文別名
CS-915TG02
TG-02
(E/Z)-TG02
(E/Z)-SB1317
SB1317, >=98%
TG-02/SB-1317
(E/Z)-Zotiraciclib
Zotiraciclib free base
Zotiraciclib (SB1317) HCl
SB1317(TG-02) hydrochloride
物理化學性質
沸點575.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥44.87 mg/mL in DMSO; ≥3.98 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)8.03±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
用途
SB1317是一種有效的CDK2，JAK2和FLT3抑制劑。體外研究
SB1317具有一個高度新穎的激酶抑制譜，抑制63種激酶中的17種，其中11種是CDK/JAK/FLT家族成員。其他的，lck，fyn，fms，tyro3，erk5和p38δ，與炎癥和增殖過程有關。在最高試驗濃度25μm時，SB1317不抑制人CYP1A2、3A4、2C9和2C19亞型，但SB1317抑制CYP2D6，IC50=0.95μm，大約在最大耐受劑量下觀察到的血漿Cmax。SB1317抑制HCT-116（IC50=0.079μm）和HL-60（IC50=0.059μm）中的細胞增殖濃度。SB1317是一種新型的小分子高效CDK/JAK2/FLT3抑制劑。SB1317在體外主要由cyp3a4和cy1a2代謝。除了cyp2d6（IC50=1μm），SB1317在體外不抑制任何主要的人cyp。SB1317在體外對人肝細胞無明顯誘導作用。體內研究
以75 mg/kg po q.d.3×/周的劑量治療SB1317可顯著抑制腫瘤生長，平均TGI為82%，而較低劑量50 mg/kg po 3×/周的治療效果微乎其微。使用任何一種方案的SB1317治療均能顯著抑制腫瘤的生長，口服和IP給藥方法的平均TGIS分別為42%和63%。在藥代動力學研究中，SB1317顯示，小鼠、大鼠和狗體內的中到高系統(tǒng)清除率（相對于肝血流量）、高分布量（>0.6 l/kg）、口服生物利用度分別為24%、4%和37%；小鼠體內的組織廣泛分布。