264218-23-7
264218-23-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
3-[(3-氯-4-羥基苯基)氨基]-4-(2-硝基苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮
SB-41528
SB 415286
SB-415286
SB415286
SB 415286 USP/EP/BP
3-[(3-CHLORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-4-(2-NITROPHENYL)-1H-PYRROL-2,5-DIONE
3-[(3-CHLORO-4-HYDROXYPHENYL)AMINO]-4-(2-NITROPHENYL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE
1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[(3-chloro-4-hydroxyphenyl)aMino]-4-(2-nitrophenyl)-
物理化學(xué)性質(zhì)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2025/02/05 | HY-15438 | 3-[(3-氯-4-羥苯基)氨基]-4-(2-硝苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮 SB 415286 | 264218-23-7 | 5 mg | 400元 |
| 2025/02/05 | HY-15438 | 3-[(3-氯-4-羥苯基)氨基]-4-(2-硝苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮 SB 415286 | 264218-23-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 440元 |
| 2025/02/05 | HY-15438 | 3-[(3-氯-4-羥苯基)氨基]-4-(2-硝苯基)-1H-吡咯-2,5-二酮 SB 415286 | 264218-23-7 | 10mg | 640元 |
常見問題列表
| Target | Value |
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GSK-3α
(Cell-free assay) | 78 nM |
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GSK-3β
(Cell-free assay) | ~78 nM |
SB 415286以ATP競爭的方式抑制GSK3α，K i 為31 nM，并且對GSK3β表現(xiàn)出相似的效能。SB 415286對24種其他蛋白激酶幾乎沒有活性，IC50>10 μ M。SB 415286刺激Chang人肝細胞系中糖原合成，EC50為2.9 μM，并誘導(dǎo)HEK293細胞中β-連環(huán)蛋白-LEF/TCF調(diào)節(jié)的報告基因表達。 SB 415286劑量依賴性保護培養(yǎng)基中中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)的神經(jīng)元免于PI3激酶通路活性降低誘導(dǎo)的死亡，這與GSK-3活性的抑制和GSK-3底物tau與β-連環(huán)蛋白的調(diào)節(jié)相關(guān)。在L6肌小管中，與insulin (4.2-倍)或Li (4-倍)相比，SB 415286能夠誘導(dǎo)更強的GS (6.8-倍)活化。 SB 415286 (10 μM)抑制rapamycin誘導(dǎo)的細胞周期蛋白D1的下調(diào)，并阻斷rapamycin和paclitaxel誘導(dǎo)的細胞凋亡，表明GSK3β在rapamycin介導(dǎo)的paclitaxel敏化作用中具有重要作用。 SB 415286通過穩(wěn)定β-連環(huán)蛋白，以劑量依賴的方式防止柯薩基病毒誘導(dǎo)的細胞死亡。 SB 415286對B65大鼠神經(jīng)母細胞瘤細胞和神經(jīng)元中過氧化氫誘導(dǎo)的細胞死亡具有保護作用， 而鋰不會減弱過氧化氫的毒性作用。 SB 415286治療增強HepG2細胞中TRAIL- 和CH-11誘導(dǎo)的細胞凋亡。 SB 415286對GSK-3的抑制通過內(nèi)源性途徑的激活，引起多發(fā)性骨髓瘤(MM)細胞生長抑制和細胞凋亡。 SB 415286降低Neuro-2A細胞的活性，并誘導(dǎo)細胞累積在細胞周期的G2/M期，隨后細胞凋亡。