694433-59-5
中文名稱
SB-505124
英文名稱
2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-imidazol-4-yl)-6-methylpyridine hydrate hydrochloride
CAS
694433-59-5
分子式
C20H21N3O2
分子量
335.41
MOL 文件
694433-59-5.mol
更新日期
2023/11/10 16:02:29
694433-59-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物SB-505124SB-505124, 一種選擇性TGFΒ受體ALK4和ALK5抑制劑
2-[4-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-(叔丁基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
2-[4-(1,3-苯并二惡英-5-基)-2-(1,1-二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基吡啶
2-[4-(1,3-苯并二氧雜環(huán)戊烷-5-基)-2-(1,1- 二甲基乙基)-1H-咪唑-5-基]-6-甲基-吡啶
英文別名
CS-872SB505124
SB505124
SB-505124 hydrochloride hydrate
SB-505124 hydrate hydrochloride
SB-505124, 98%, a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5
2-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-yl-2-tert-butyl-3H-iMidazol-4-yl)-6-Methylpyridine
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-5-yl]-6-methylpyridine
2-(4-(benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-tert-butyl-1H-imidazol-5-yl)-6-methylpyridine
2-[5-(Benzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-2-(tert-butyl)-1H-imidazol-4-yl]-6-methylpyridine
2-[4-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2-(1,1- diMethylethyl)-1H-iMidazol-5-yl]-6-Methyl-pyridine
所屬類別
生物化工：TGF-beta/Smad 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點168 °C
沸點509.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.202
儲存條件2-8°C
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度二甲基亞砜：>10mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)11.26±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色黃色
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
SB-505124 is a selective inhibitor of transforming growth factor-beta type I receptor ALK5 and as well as being a selective inhibitor of ALK4 but with less potency. SB-505124 blocks TGF-β鈥搃nduced apop
tosis of FaO cells and NRP 154 cells in a concentration-dependent manner. SB-505124 has been shown to suppress the migration and invasion of breast cancer MCF-7-M5 cells.SB-505124價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/08/19 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 10mg | 1375.11元 |
| 2024/08/19 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1815.87元 |
| 2024/08/19 | S2186 | SB-505124 SB505124 | 694433-59-5 | 50mg | 4662.01元 |
常見問題列表
生物活性
SB505124是一種選擇性TGFβR抑制劑，作用于ALK4和ALK5，無細(xì)胞試驗中IC50分別為129 nM和47 nM，也抑制ALK7，但不抑制ALK1，2，3或6。靶點
| Target | Value |
|
ALK5
(Cell-free assay) | 47 nM |
|
ALK4
(Cell-free assay) | 129 nM |
體外研究
SB-505124抑制緊密相關(guān)的ALK4,IC50為129 nM，選擇性比作用于 ALK5低2.5倍。SB-505124濃度高達(dá)10 μM時也不抑制ALK2。SB-505124 作用于COS-1細(xì)胞，也抑制內(nèi)源性Smad2磷酸化。加入SB-505124不影響組成型活性 ALK1, ALK2, ALK3, 和 ALK6 磷酸化的Smad1。ALK4和ALK5 激活Smad1和Smad2，加入SB-505124抑制激活。SB-505124作用于HepG2人類肝癌細(xì)胞，C2C12小鼠成肌細(xì)胞和Mv1Lu水貂肺細(xì)胞，抑制TGF-β誘導(dǎo)的Smad2磷酸化，這種作用存在濃度依賴性。1 μM SB-505124也抑制活化素誘導(dǎo)的Smad2磷酸化。SB-505124有效抑制TGF-β和活化素誘導(dǎo)CAGA12-熒光素酶和ARE-熒光素酶受體結(jié)構(gòu)的活力，這種作用存在濃度依賴性。 SB-505124可清除TGF-β1對E-鈣粘蛋白啟動子, mRNA和蛋白表達(dá)的抑制。 SB-505124 損害Smad2磷酸化和 CTGF與α-SMA的表達(dá)。
體內(nèi)研究
SB-505124處理青光眼濾過手術(shù)中的濾過泡，持續(xù)10天以上，沒有任何嚴(yán)重的術(shù)后并發(fā)癥，并清楚地觀察到濾泡。第一周眼內(nèi)壓 (IOP)低于10 mmHg，然而 SB-505124處理一周后，眼內(nèi)壓漲到10 mmHg。