887650-05-7
中文名稱
巴非替尼
英文名稱
Bafetinib
CAS
887650-05-7
分子式
C30H31F3N8O
分子量
576.62
MOL 文件
887650-05-7.mol
更新日期
2024/10/23 11:53:07
887650-05-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
巴非替尼BCR-ABL/LYN抑制劑(BAFETINIB)
BCR-ABL和LYN雙重抑制劑(LYN-IN-1)
N-[3-([5,5'-聯(lián)嘧啶]-2-基氨基)-4-甲基苯基]-4-[[(3S)-3-(二甲基氨基)-1-吡咯烷基]甲基]-3-(三氟甲基)苯甲酰胺
英文別名
Lyn-IN-1bafetinib
Bafetinib, >=98%
Bafetinib analog
Bafetinib USP/EP/BP
Lyn-IN-1 (Synonyms: Bafetinib analog)
(S)-N-(3-(5,5'-Bipyrimidin-2-ylamino)-4-methylphenyl)-4-((3-(dimethylamino)-pyrrolidin-1-yl)me
(S)-N-(3-([5,5'-bipyriMidin]-2-ylaMino)-4-Methylphenyl)-4-((3-(diMethylaMino)pyrrolidin-1-yl)Methyl)-3-(trifluoroMethyl)benzaMide
N-[3-([5,5'-Bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
Benzamide, N-[3-([5,5'-bipyrimidin]-2-ylamino)-4-methylphenyl]-4-[[(3S)-3-(dimethylamino)-1-pyrrolidinyl]methyl]-3-(trifluoromethyl)-
常見問題列表
概述
巴非替尼（Bosutinib）是一種有效的，選擇性的，由NipponShinyaku公司開發(fā)的雙重Bcr-Abl/Lyn雙重抑制劑，在結(jié)構(gòu)上與伊馬替尼和尼羅替尼相似，都為2-芳胺基嘧啶衍生物。巴氟替尼對Bcr-Abl陽性K562 細胞株和KU812抑制活性是伊馬替尼強的25～55倍，可克服除T315I以外的大部分Abl點突變。目前已完成Ⅱ期臨床療效及安全性研究。.無細胞試驗中IC50為5.8nM/19nM，對T315I突變型的磷酸化沒有抑制作用，高至0.1μM的濃度對PDGFRα, PDGFRβ, Blk, Src或Yes也無抑制作用。Bafetinib濃度依賴的抑制BaF3細胞BCR-ABL突變株（M244V，G250E，Q252H，Y253F，E255K，M351T和H396P）增殖，但對T315I突變株無抑制作用 [2]。Bafetinib能促進細胞自噬，并能誘導(dǎo)BCR-ABL+慢性髓性白血病細胞caspase依賴性和非依賴性程序性死亡。Bafetinib已進入II期臨床試驗用于治療白血病。
理化性質(zhì)
外觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末溶解: 溶于DMSO (up to 100 mM)
保存：3年 -20℃粉狀
圖1為巴非替尼
靶點
表1為巴非替尼的靶點
作用機理
與伊馬替尼， bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶，從而抑制細胞生長和凋亡（細胞死亡）。由于雙重作用機理，這可能有活性劑在抗慢性粒細胞白血病的疾病，惡性腫瘤和其他髓實體腫瘤。這似乎造成副作用較少，因為它更有選擇性抑制蛋白質(zhì)的錯誤白血病細胞，并不會影響到類似的蛋白在正常細胞一樣早些時候藥物。儲存液配制
表2為巴非替尼的儲存液配制配方
應(yīng)用
用于治療白血病主要參考資料
[1]http://china.guidechem.com/trade/pdetail12953242.html.[2]http://tieba.baidu.com/p/2805950335.
[3]http://www.geneoperation.com.cn/ProHydrone_5335.shtml.