青蒿琥酯為瘧原蟲紅內(nèi)期無(wú)性體快速殺蟲劑，對(duì)抗氯喹的惡性瘧原蟲有效。服后能迅速控制瘧疾的急性發(fā)作．用于兇險(xiǎn)性瘧疾如腦型、黃疸型等的搶救以及惡性瘧的治療。

青蒿琥酯的作用機(jī)制青蒿素。先作用于瘧原蟲的食物泡膜、表膜、線粒體。其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，此外， 對(duì)核內(nèi)染色質(zhì)也有一定影響。由于本品最早作用于食物泡膜，從而阻斷了營(yíng)養(yǎng)攝取．使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓．迅速形成自噬泡．并不斷排出體外．損失大量胞質(zhì)而死亡。
青蒿素?zé)o論在體內(nèi)和體外的實(shí)驗(yàn)中均對(duì)瘧疾有很好的殺滅效果。青蒿素通過(guò)影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu)，使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對(duì)食物泡膜的作用，阻斷了瘧原蟲的營(yíng)養(yǎng)攝取，當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)，而又得不到補(bǔ)充，因而很快死亡。其作用方式是通過(guò)其內(nèi)過(guò)氧化物(雙氧)橋，經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo)，產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物，然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價(jià)加合物，而使瘧原蟲死亡。

青蒿琥酯的臨床應(yīng)用也有十年之久，是利用中國(guó)特有的青蒿草為原料提取其中的有效成分青蒿素后，經(jīng)化學(xué)合成方而制成的，主要作用于瘧原蟲紅內(nèi)期無(wú)性體，是目前唯一能制成水溶性制劑的青蒿素有效衍生物。它可以殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲，達(dá)到抗瘧作用，從而可以用于各類瘧疾患者，尤其適用于抗氯喹和哌喹的惡性瘧和兇險(xiǎn)型腦型瘧疾患者的救治，具有抗瘧活性高、退熱快、原蟲轉(zhuǎn)陰時(shí)間短、毒副作用小等特點(diǎn)。是治療重癥瘧疾的首選藥。
應(yīng)用青蒿琥酯片，采用3d療程總量0.28 g與5d療程總量0.44 g，其中5d總量0.44 g(相當(dāng)于8.8 mg/kg)治療惡性瘧者，臨床治愈后原蟲復(fù)染率僅4.4%，未見明顯毒副反應(yīng)，網(wǎng)織紅細(xì)胞無(wú)下降，說(shuō)明病人對(duì)此劑量耐受良好。口服低毒速效，較注射簡(jiǎn)便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治療抗氯喹惡性瘧72例，退熱時(shí)間及原蟲無(wú)性體轉(zhuǎn)陰時(shí)間均在36 h內(nèi)，重癥病人亦獲臨床治愈。說(shuō)明青蒿琥酯針劑具有殺蟲作用快、近期療效高、安全等優(yōu)點(diǎn)，適用于重癥抗氯喹惡性瘧病人的救治。

Efferth T 等人通過(guò)體外實(shí)驗(yàn)研究表明，青蒿琥酯具有顯著的腫瘤細(xì)胞殺傷作用，且不易產(chǎn)生耐藥性。
近年來(lái)，國(guó)內(nèi)外學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)，青蒿琥酯可通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化和凋亡、調(diào)控細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)、抑制腫瘤血管新生、抑制腫瘤侵襲轉(zhuǎn)移、增敏抗腫瘤化療藥物及逆轉(zhuǎn)耐藥等多種機(jī)制發(fā)揮抗腫瘤作用。
近20年來(lái)對(duì)青蒿琥酯的研究表明，青蒿琥酯通過(guò)多種機(jī)制發(fā)揮其抗腫瘤作用，在有效劑量范圍內(nèi)對(duì)腫瘤細(xì)胞選擇抑制性高，毒副作用小，這些優(yōu)點(diǎn)使之有可能成為新型的抗腫瘤藥物。
但是，其對(duì)不同腫瘤的選擇性殺傷作用劑量和分子機(jī)制并不完全相同。因此深入開展青蒿琥酯在動(dòng)物和人體的生物學(xué)效應(yīng)的研究，探討它們抗腫瘤的分子機(jī)制，將具有非常重要的理論意義和廣泛的應(yīng)用前景。
此外，在未來(lái)的青蒿琥酯抗腫瘤研究中，應(yīng)避免忽視青蒿琥酯不良反應(yīng)的研究，以便為臨床安全用藥提供參考。