88495-63-0
基本信息
青蒿脂
青蒿琥酯
青蒿琥脂
青蒿虎脂
青蒿琥酯,99%
還原青蒿琥珀酸單酯
青蒿琥酯(標(biāo)準(zhǔn)品)
ARTESUNATE 青蒿琥酯
Cosunate
Saphnate
WR-256283
ARTESUNATE
PlasMotriM
PlasMotrin
Qinghaozhi
vARTESUNATE
ARTENSUNATE
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
常見問題列表
青蒿琥酯為瘧原蟲紅內(nèi)期無性體快速殺蟲劑,對抗氯喹的惡性瘧原蟲有效。服后能迅速控制瘧疾的急性發(fā)作.用于兇險性瘧疾如腦型、黃疸型等的搶救以及惡性瘧的治療。
青蒿琥酯的作用機(jī)制青蒿素。先作用于瘧原蟲的食物泡膜、表膜、線粒體。其次是核膜、內(nèi)質(zhì)網(wǎng),此外, 對核內(nèi)染色質(zhì)也有一定影響。由于本品最早作用于食物泡膜,從而阻斷了營養(yǎng)攝取.使瘧原蟲較快出現(xiàn)氨基酸饑餓.迅速形成自噬泡.并不斷排出體外.損失大量胞質(zhì)而死亡。
青蒿素?zé)o論在體內(nèi)和體外的實驗中均對瘧疾有很好的殺滅效果。青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當(dāng)瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補(bǔ)充,因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的游離鐵所介導(dǎo),產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機(jī)自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋白質(zhì)形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。
青蒿琥酯的臨床應(yīng)用也有十年之久,是利用中國特有的青蒿草為原料提取其中的有效成分青蒿素后,經(jīng)化學(xué)合成方而制成的,主要作用于瘧原蟲紅內(nèi)期無性體,是目前唯一能制成水溶性制劑的青蒿素有效衍生物。它可以殺滅紅細(xì)胞內(nèi)期的瘧原蟲,達(dá)到抗瘧作用,從而可以用于各類瘧疾患者,尤其適用于抗氯喹和哌喹的惡性瘧和兇險型腦型瘧疾患者的救治,具有抗瘧活性高、退熱快、原蟲轉(zhuǎn)陰時間短、毒副作用小等特點。是治療重癥瘧疾的首選藥。
應(yīng)用青蒿琥酯片,采用3d療程總量0.28 g與5d療程總量0.44 g,其中5d總量0.44 g(相當(dāng)于8.8 mg/kg)治療惡性瘧者,臨床治愈后原蟲復(fù)染率僅4.4%,未見明顯毒副反應(yīng),網(wǎng)織紅細(xì)胞無下降,說明病人對此劑量耐受良好。口服低毒速效,較注射簡便易行。
用青蒿琥酯0.24 g/kg治療抗氯喹惡性瘧72例,退熱時間及原蟲無性體轉(zhuǎn)陰時間均在36 h內(nèi),重癥病人亦獲臨床治愈。說明青蒿琥酯針劑具有殺蟲作用快、近期療效高、安全等優(yōu)點,適用于重癥抗氯喹惡性瘧病人的救治。
Efferth T 等人通過體外實驗研究表明,青蒿琥酯具有顯著的腫瘤細(xì)胞殺傷作用,且不易產(chǎn)生耐藥性。
近年來,國內(nèi)外學(xué)者研究發(fā)現(xiàn),青蒿琥酯可通過抑制腫瘤細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化和凋亡、調(diào)控細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)、抑制腫瘤血管新生、抑制腫瘤侵襲轉(zhuǎn)移、增敏抗腫瘤化療藥物及逆轉(zhuǎn)耐藥等多種機(jī)制發(fā)揮抗腫瘤作用。
近20年來對青蒿琥酯的研究表明,青蒿琥酯通過多種機(jī)制發(fā)揮其抗腫瘤作用,在有效劑量范圍內(nèi)對腫瘤細(xì)胞選擇抑制性高,毒副作用小,這些優(yōu)點使之有可能成為新型的抗腫瘤藥物。
但是,其對不同腫瘤的選擇性殺傷作用劑量和分子機(jī)制并不完全相同。因此深入開展青蒿琥酯在動物和人體的生物學(xué)效應(yīng)的研究,探討它們抗腫瘤的分子機(jī)制,將具有非常重要的理論意義和廣泛的應(yīng)用前景。
此外,在未來的青蒿琥酯抗腫瘤研究中,應(yīng)避免忽視青蒿琥酯不良反應(yīng)的研究,以便為臨床安全用藥提供參考。
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/11 | XW884956301 | 青蒿琥酯 artesunate from artemisia annua;artesunic acid;butanedioic acid mono[(3r,5as,6r,8as,9r,10s,12r,12ar)-decahydro-3,6,9-trimethyl-3,12-epoxy-12h-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin-10-yl] ester | 88495-63-0 | 5G | 87元 |
2024/11/08 | 46034 | 青蒿琥酯; 青蒿脂 Artesunate, Thermo Scientific Chemicals | 88495-63-0 | 5g | 543元 |
2024/11/08 | 46034 | 青蒿琥酯; 青蒿脂 Artesunate, Thermo Scientific Chemicals | 88495-63-0 | 25g | 2055元 |