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86639-52-3

中文名稱 7-乙基-10-羥基喜樹堿
英文名稱 7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin
CAS 86639-52-3
分子式 C22H20N2O5
MDL 編號 MFCD06762720
分子量 392.4
MOL 文件 86639-52-3.mol
更新日期 2025/01/23 17:14:13
86639-52-3 結(jié)構(gòu)式 86639-52-3 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
7-乙基-10-羥基喜樹堿
英文別名
4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTOTHECIN
7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTOTHECINE
7-ETHYL-10-HYDROXY-CPT
CAMPTOTHECIN, 7-ETHYL-10-HYDROXY
SN38
10-dihydroxy-
4’:6,7)indolizino(1,2-b)quinoline-3,14(4h,12h)-dione,4,7-diethyl-1h-pyrano(3
7-ethyl-10-hydroxy-captotheci
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin(SN-38)
SN 38 Lactone
(4S)-4,11-Diethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
7-ETHYL-10-HYDRO(20)S-CAMPTOTHECIN
7-Ethyl-10-Hydroxy Campothecin
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin (TECANS)
7-ethyl-10-hydrol-Camptothecin
7-ETHYL-10-HYDROXYCAMPTTHECIN(SN38)
7-10-hydroxycamptothecin
(4S)-4,9-Dihydroxy-4,11-diethyl-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione
(4S)-4,9-Dihydroxy-4α,11-diethyl-3,4,12,14-tetrahydro-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14-dione
所屬類別
原料藥:天然來源類抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)217 °C
沸點(diǎn)810.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
折射率21.5 ° (C=0.2, THF)
儲存條件−20°C
儲存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為1mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.13±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色米白色
穩(wěn)定性DMSO中的溶液可在-20°下穩(wěn)定儲存1個月。
InChIInChI=1S/C22H20N2O5/c1-3-12-13-7-11(25)5-6-17(13)23-19-14(12)9-24-18(19)8-16-15(20(24)26)10-29-21(27)22(16,28)4-2/h5-8,25,28H,3-4,9-10H2,1-2H3/t22-/m0/s1
InChIKeyFJHBVJOVLFPMQE-QFIPXVFZSA-N
SMILESN1C2C(=CC(O)=CC=2)C(CC)=C2CN3C(C=12)=CC1[C@](CC)(O)C(=O)OCC=1C3=O
CAS 數(shù)據(jù)庫86639-52-3(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS07,GHS08
警示詞危險
危險性描述H302-H360D-H372
危險品標(biāo)志T
危險類別碼25
安全說明45
危險品運(yùn)輸編號2811
WGK Germany3
RTECS號UQ0491000
危險等級6.1
包裝類別
海關(guān)編碼29399990

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
用于制備鹽酸伊立替康

上下游產(chǎn)品信息

下游產(chǎn)品
伊立替康

常見問題列表

性質(zhì)
7-乙基-10-羥基喜樹堿為淡黃色結(jié)晶性粉末,熔點(diǎn):230℃~237℃。
生物活性
SN-38 (NK012)是CPT-11的一種活性代謝物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成頻繁的DNA單鏈斷裂。SN-38 可誘導(dǎo)自噬。
靶點(diǎn)
TargetValue
Topo I
(Cell-free assay)
體外研究

SN-38是伊立替康鹽酸鹽(CPT-11)的生物活性代謝物。SN-38引起DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的抑制最強(qiáng),其次是CPT,然后是CPT-11。 CPT-11劑量依賴性地轉(zhuǎn)移寬松的DNA在切口的DNA的方向上的位置,但SN-38和CPT對寬松的DNA的位置沒有影響。SN-38的劑量依賴性和時間依賴性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值,在DNA合成是0.077微米。SN-38的細(xì)胞RNA合成的抑制作用小于對DNA合成和它不抑制蛋白質(zhì)的合成。 SN-38對P388細(xì)胞造成頻繁的DNA單鏈斷裂。

體內(nèi)研究
口服給藥后,SN-38的最高濃度出現(xiàn)在1小時后,并且未結(jié)合的SN-38內(nèi)酯在小鼠血漿在1000納克/毫升時百分比是3.4 +/- 0.67%,而在100納克/毫升的未結(jié)合的百分比是1.18 +/- 0.14%。在含人類神經(jīng)母細(xì)胞瘤的裸鼠中SN-38內(nèi)酯的AUC大于在非腫瘤息動物的量。
7-乙基-10-羥基喜樹堿價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08459097-乙基-10羥基喜樹堿
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, 98%, Thermo Scientific Chemicals
86639-52-3100mg715元
2024/11/08459097-乙基-10羥基喜樹堿
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, 98%, Thermo Scientific Chemicals
86639-52-31g3925元
2024/11/08S49087-乙基-10-羥基喜樹堿
SN-38
86639-52-310mg573.3元
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