84680-54-6
中文名稱
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
英文名稱
ENALAPRILAT DIHYDRATE
CAS
84680-54-6
EINECS 編號
278-459-3
分子式
C18H28N2O7
MDL 編號
MFCD00941393
分子量
384.42
MOL 文件
84680-54-6.mol
更新日期
2025/01/26 19:18:39
84680-54-6 結構式
基本信息
中文別名
N-[(S)-1-羧基-3-苯丙基]-L-丙氨酰-L-脯氨酸依那普利拉
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇
英文別名
(2s)-1-[(2s)-2-[[(1s)-1-carboxy-3-phenyl-propyl]amino]propanoyl]pyrrolidine-2-carboxylic acidENALAPRILAT
ENALAPRILAT DIHYDRATE
ENALAPRILATE
MK-422
(S)-1-[N-[1-(CARBOXY)-3-PHENYLPROPYL]-L-ALANYL]-L-PROLINE, DIHYDRATE
Enalaprilate USP25
ENALAPRILAT USP
所屬類別
生物化工：RAAS 抑制劑物理化學性質
熔點151-159°C
比旋光度[α]D25 -53.0～-56.0゜ (c=1, CH3OH) (Calculated on dehydrous basis)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 可溶14mg/mL，60°C (加熱5分鐘)
形態(tài)neat
顏色白色至灰白色
水溶解性H2O: 14mg/mL at60°C (warming for 5 minutes)
DMSO: 64mg/mL
DMSO: 64mg/mL
CAS 數(shù)據庫84680-54-6(CAS DataBase Reference)
2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇價格(試劑級)
| 報價日期 | 產品編號 | 產品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-B0231 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 Enalaprilat dihydrate | 84680-54-6 | 50mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-B0231 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 Enalaprilat dihydrate | 84680-54-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 891元 |
| 2024/11/08 | S1657 | 2,4-二氯苯基-2-(-1H-咪唑)乙醇 Enalaprilat Dihydrate | 84680-54-6 | 50mg | 904.04元 |
常見問題列表
生物活性
Enalaprilat (MK-422) 是一種新型血管緊張肽轉化酶(ACE)抑制劑，IC50為1.2 nM。依那普利的活性代謝物。依那普利EP雜質C(二水合物)。
靶點
| Target | Value |
| ACE | 1.94 nM |
體外研究
Enalaprilat是Enalapril的二價酸代謝物，口服沒有生物活性，必須靜脈注射處理。表達B1R-YFP的HEK 293細胞對Enalaprilat激活的磷脂酶A2沒有反應，而對Lys-des-Arg9-BK反應很強烈。放射性標記的Enalaprilat不會結合到表達重組人類B1R 的細胞中, 但是高特異性結合到人類臍靜脈內皮細胞重組ACE (0.25-10 nM) 或正常表達的ACE上(KD=0.23 nM)。Enalaprilat作用于表達B1Rs的HEK 293a 細胞，不會刺激鈣信號通路。體外研究顯示Enalaprilat有效抑制腦ACE，而enalapril抑制效果則很弱。
體內研究
Enalaprila作用于自發(fā)性高血壓鼠，對組織(血清,腎,腦,和主動脈)產生明顯的ACE抑制效果。體內，血清中活性代謝產物Enalaprilat的吸收導致enalapril 抑制主動脈ACE 活性。 Enalaprilat激活 B1受體和刺激腎臟中產生NO，促進血管舒張。