226929-39-1
中文名稱
LB42708
英文名稱
LB 42708
CAS
226929-39-1
分子式
C30H27BrN4O2
分子量
555.47
MOL 文件
226929-39-1.mol
更新日期
2024/10/09 15:53:37
226929-39-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
英文別名
LB 427084-[[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]carbonyl]morpholine
[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinylmethanone
[1-[[1-[(4-Bromophenyl)methyl]-1H-imidazol-5-yl]methyl]-4-(1-naphthalenyl)-1H-pyrrol-3-yl]-4-morpholinylmethanone LB42708
所屬類別
生物化工：Transferase 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)769.6±60.0 °C(Predicted)
密度1.39±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥22.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥47.5 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)5.67±0.13(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow
常見問題列表
生物活性
LB42708 是一種口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制劑。體外研究
在鼠巨噬細(xì)胞系RAW264.7細(xì)胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)法尼化蛋白p21ras過程。LB42708通過抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS啟動(dòng)子活性。此外，在免疫激活的巨噬細(xì)胞和成骨細(xì)胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，環(huán)氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的產(chǎn)生。在H-ras 和K-ras-改變的大鼠腸內(nèi)壁細(xì)胞中，LB42708不可逆的抑制生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡。在腫瘤相關(guān)的內(nèi)皮細(xì)胞中，LB42708通過阻斷Ras依賴的MAPK 和PI3K/Akt信號(hào)通路抑制VEGF誘導(dǎo)的腫瘤血管新生。體內(nèi)研究
在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的產(chǎn)生，同時(shí)抑制CIA的發(fā)展。 在Ras野生型和突變型的腫瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制腫瘤生長(zhǎng)和血管新生。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
FTase (H-ras)
() | 0.8 nM |
|
FTase (N-ras)
() | 1.2 nM |
|
FTase (K-Ras)
() | 2.0 nM |
體外研究
在鼠巨噬細(xì)胞系RAW264.7細(xì)胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)法尼化蛋白p21在H-ras 和K-ras-改變的大鼠腸內(nèi)壁細(xì)胞中，LB42708不可逆的抑制生長(zhǎng)和誘導(dǎo)凋亡。在腫瘤相關(guān)的內(nèi)皮細(xì)胞中，LB42708通過阻斷Ras依賴的MAPK 和PI3K/Akt信號(hào)通路抑制VEGF誘導(dǎo)的腫瘤血管新生。
體內(nèi)研究
在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的產(chǎn)生，同時(shí)抑制CIA的發(fā)展。 在Ras野生型和突變型的腫瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制腫瘤生長(zhǎng)和血管新生。