74050-98-9
中文名稱(chēng)
凱他色林
英文名稱(chēng)
Ketanserin
CAS
74050-98-9
EINECS 編號(hào)
277-680-2
分子式
C22H22FN3O3
MDL 編號(hào)
MFCD00083392
分子量
395.43
MOL 文件
74050-98-9.mol
更新日期
2024/04/09 10:42:20
74050-98-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
3-[2-[4-(4-氟苯甲酰)-1-哌啶基]乙基]-2,4[1H,3H]-喹唑二酮凱他色林
凱坦色林
酮色林
酮舍林
氟哌喹酮
3-[2-[4-(4-氟苯甲?；?-1-哌啶基]乙基]-2,4-(1H,3H)-喹唑啉二酮
英文別名
3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,4[1h,3h]-quinazolinedioneKETANSERIN
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-2，4-(IH，3H)-quinazolinedione
Ket
Ketensin
Perketan
R-49945
Serefrex
Serepress
Sufrexal
Taseron
2,4(1H,3H)-Quinazolinedione, 3-[2-[4-(4-fluorobenzoyl)-1-piperidinyl]ethyl]-
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-quinazoline-2,4-dione
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
3-[2-[4-(4-Fluorobenzoyl)piperidino]ethyl]-2,4(1H,3H)-quinazolinedione
Ketanserine
所屬類(lèi)別
藥物: 心腦血管藥物: 抗高血壓藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀從4-甲基-2-戊酮結(jié)晶，熔點(diǎn)227-235℃。溶解度(g/100ml)：水0.001，乙醇0.038，二甲基甲酰胺2.34。pKa 7.5。
熔點(diǎn)227-235°C
密度1.280±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMF: 10 mg/mL, clear, colorless
酸度系數(shù)(pKa)7.5(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck13,5313
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)74050-98-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
防范說(shuō)明P501-P270-P264-P301+P312+P330
WGK Germany3
RTECS號(hào)VA1411190
海關(guān)編碼29339900
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
為治療高血壓用藥用途二
5-羥色胺S2-受體的選擇性拮抗藥，無(wú)激動(dòng)活性，還有較弱的αl-和H1-拮抗活性，但對(duì)其它受體無(wú)作用。用于控制輕、中度或嚴(yán)重的高血壓，還可用于控制急性高血壓發(fā)作，如手術(shù)前或手術(shù)后以及產(chǎn)婦的子癇前期。常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
凱他色林別名酮舍林、凱他舍林、凱坦色林、利坦色林、喹色林。1988年比利時(shí)首次上市。本品為5-HT2受體阻斷劑，可拮抗5-HT引起血管收縮、支氣管收縮及血小板聚集。亦有較弱的α1受體及H1受體阻斷作用，高血壓患者服用本品可使外周血管阻力下降，血壓下降，對(duì)心率無(wú)明顯影響，可顯著降低腎血管阻力和改善血脂代謝，對(duì)合并糖尿病患者的血糖無(wú)不利影響。臨床應(yīng)用
1、治療妊娠高血壓綜合癥和先兆子癇：雖然酮色林是以抗高血壓藥問(wèn)世,而臨床對(duì)其治療原發(fā)性高血壓的報(bào)道卻很少,而對(duì)酮色林用于妊娠高血壓綜合癥、先兆子癇及HELLP綜合征(溶血、肝酶升高及血小板減少綜合征)的預(yù)防和治療的臨床觀察報(bào)道較多。多數(shù)報(bào)道認(rèn)為酮色林對(duì)妊娠高血壓綜合征、先兆子癇及HELLP綜合征有一定的預(yù)防和治療作用。據(jù)多數(shù)臨床觀察,酮色林對(duì)多數(shù)妊娠高血壓綜合癥、先兆子癇等妊娠高血壓合并癥有較好的治療作用,而且目前尚未發(fā)現(xiàn)其對(duì)胎兒的明顯不利影響。至于酮色林對(duì)某些患者療效不夠理想的情況,還應(yīng)作進(jìn)一步的藥動(dòng)學(xué)以外的原因探討。
2、冠狀動(dòng)脈球囊血管成形術(shù)中的應(yīng)用冠狀動(dòng)脈球囊血管成形術(shù)是治療由于管狀動(dòng)脈狹窄引起的心肌缺血的常用外科方法。但在冠狀動(dòng)脈球囊血管成形術(shù)中由于狹窄的冠狀動(dòng)脈放入冠脈支架后,有時(shí)立即會(huì)出現(xiàn)原狹窄部位遠(yuǎn)端的冠脈收縮,引起心肌缺血,有推測(cè)認(rèn)為這種冠狀動(dòng)脈收縮可能是5-HT引起的。實(shí)驗(yàn)結(jié)果不僅說(shuō)明酮色林在冠狀動(dòng)脈球囊血管成形術(shù)中有預(yù)防心肌缺血的作用,也提示了酮色林在治療心肌缺血方面可能有新的應(yīng)用。用途
1、治療庫(kù)欣綜合癥(Cushing'sdisease)：因?yàn)榍鹉X-垂體性庫(kù)欣綜合癥的形成與中樞5-HT能神經(jīng)元有關(guān)。因而有人嘗試用酮色林治療腦-垂體性庫(kù)欣綜合癥。受試者給予酮色林40～ 80 mg/d的劑量,監(jiān)測(cè)尿中皮質(zhì)醇和促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)兩項(xiàng)指標(biāo)。因而認(rèn)為用酮色林治療庫(kù)欣綜合癥可能有一定療效,但其療效持續(xù)時(shí)間和顯效的患者數(shù)量均有限。但此實(shí)驗(yàn)畢竟為丘腦-垂體性庫(kù)欣綜合癥的病理機(jī)制的探討及治療提供了一條新的思路.
2、治療糖尿病患者的腿足部潰瘍：糖尿病的腿足部潰瘍是較難治療的一種糖尿病合并癥,如得不到及時(shí)有效治療,患者有被截肢的可能。有人試用2%的酮色林軟膏局部涂擦治療糖尿病的腿足部潰瘍。其治療機(jī)制可能與其阻斷α受體、擴(kuò)張血管改善局部循環(huán)有關(guān)。這一研究結(jié)果不僅為糖尿病患者的腿足部潰瘍的治療提供一新的治療途徑,也擴(kuò)展了酮色林的臨床應(yīng)用范圍。