曲氟尿苷是一類用于預(yù)防和治療病毒感染的抗病毒藥，主要用于皰疹性角膜炎和結(jié)膜炎等?，F(xiàn)有醫(yī)學(xué)研究表明，以曲氟尿苷為主要活性成分的藥物還能夠作為一種抗癌的核苷類藥物，主要用于結(jié)直腸癌的治療，特別是結(jié)腸癌患者的早期治療上。

現(xiàn)有醫(yī)學(xué)研究表明，以曲氟胸苷為主要活性成分的藥物還能夠作為一種抗癌的核苷類藥物，主要用于結(jié)直腸癌的治療，特別是結(jié)腸癌患者的早期治療上，曲氟胸苷能夠直接和癌癥的DNA互相作用，使得DNA不能正常行使功能，其作用機理與氟嘧啶、奧沙利鉑和依立替康都不同，二期臨床試驗表明含有曲氟胸苷活性成分的藥物對于以上三種藥物都不能有效治療的結(jié)腸癌患者有著不同的療效。

目前制備曲氟胸苷主要有以下三種方法：

①以三氟尿嘧啶為起始原料，采用六甲基硅胺氮烷保護后再與1-氯-2-脫氧-3,5-二-O-對氯苯甲?；?D-核糖對接，再脫去保護基得到曲氟胸苷，收率60％。

②以2’-脫氧尿苷為起始原料，以三氟碘甲烷為三氟甲基試劑，在雙氧水與硫酸亞鐵作用下一步合成，通過柱色譜分離得到曲氟胸苷，收率58％。

③以2’-脫氧尿苷為起始原料，以三氟甲基亞磺酸鈉為三氟甲基試劑，0℃加入叔丁基過氧化氫，溫度升高至室溫進行一步合成，通過硅膠柱分離得到曲氟胸苷，收率57％；其中，2’-脫氧尿苷、三氟甲基亞磺酸鈉和叔丁基過氧化氫的物質(zhì)的量之比為1：3：5，TLC跟蹤反應(yīng)，倘若反應(yīng)24小時后反應(yīng)底物仍未完全反應(yīng)，可再次加入3個摩爾當(dāng)量的三氟甲基亞磺酸鈉和5個摩爾當(dāng)量的叔丁基過氧化氫繼續(xù)反應(yīng)。

Trifluridine劑量依賴性抑制小鼠骨髓細(xì)胞和人大腸癌細(xì)胞移植裸鼠的增殖。Trifluridine劑量依賴性抑制集落形成的骨髓細(xì)胞。 Trifluridine（FTD）和2'-脫氧-5-氟尿苷（FdUrd）被摻入DNA中的不同效率，由于在TK1和DUT的底物特異性差異，導(dǎo)致大量的FTD摻入DNA中。與FdUrd處理的細(xì)胞相比，Trifluridine處理的細(xì)胞顯示細(xì)胞核形態(tài)。 在小鼠骨髓細(xì)胞和人大腸癌細(xì)胞移植的裸鼠中，Trifluridine劑量依賴性抑制增殖。