690206-97-4
中文名稱
ZM 306416
英文名稱
ZM 306416
CAS
690206-97-4
分子式
C16H14Cl2FN3O2
分子量
370.206
MOL 文件
690206-97-4.mol
更新日期
2024/12/24 22:29:28
690206-97-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吉非替尼雜質(zhì)-10化合物ZM 306416
N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基喹唑啉-4-胺
N-(4-氯-2-氟苯基)-6,7-二甲氧基-4-喹唑啉胺
英文別名
CS-616CB676475
CB-676475
CB 676475
ZM 306416, >=99%
ZM306416/ZM-306416
ZM 306416 USP/EP/BP
ZM-306416(CB 676475)
ZM 306416 HYDROCHLORIDE
ZM 213689 DisodiuM Salt (MeropeneM iMpurity)
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>161°C (dec.)
儲(chǔ)存條件Desiccate at RT
溶解度少量溶于甲醇和水
形態(tài)灰白色固體。
顏色淺橙色至棕色
穩(wěn)定性吸濕性
常見問題列表
生物活性
ZM 306416是一種VEGFR(Flt和KDR)抑制劑，作用于VEGFR1，IC50為0.33 μM，也抑制EGFR，IC50為<10 nM。體外研究
ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC細(xì)胞系H3255和HCC4011，誘導(dǎo)選擇性的抗增殖作用，IC50分別為0.09 μM 和 0.072 μM。ZM-306416抑制顆粒形成，IC50為0.67 μM。ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T細(xì)胞系，顯著抑制ERRα檢測(cè)，IC50為 7.3 μM。ZM306416 (300 nM)作用于人類甲狀腺濾泡細(xì)胞，完全抑制PAA分泌，并刺激[125I]攝取，且廢除pVEGFR2 (Y1214)表達(dá)。ZM306416 (< 10 μM)顯著抑制p42/44 MAPK穩(wěn)態(tài)磷酸化，但不影響非磷酸化形式的表達(dá)。ZM306416(3 μM) 作用于人類甲狀腺濾泡細(xì)胞，顯著增加細(xì)胞死亡。ZM306416微弱抑制VEGF分泌，增加PlGF的產(chǎn)生。 ZM306416(1 μM) 作用于人類甲狀腺濾泡細(xì)胞，提高卵泡形成，減少核分布。生物活性
ZM 306416 (CB 676475) 是一種VEGFR(Flt和KDR)抑制劑，作用于VEGFR1，IC50為0.33 μM，也抑制EGFR，IC50為<10 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| VEGFR1 | 0.33 μM |
| Src | 0.33 μM |
| Abl | 1.3 μM |
體外研究
ZM-306416作用于嗜EGFR的NSCLC細(xì)胞系H3255和HCC4011，誘導(dǎo)選擇性的抗增殖作用，IC50分別為0.09 μM 和 0.072 μM。ZM-306416抑制顆粒形成，IC50為0.67 μM。ZM-306416作用于GeneBLAzer T-Rex RORγ-UAS-bla HEK293T細(xì)胞系，顯著抑制ERRα檢測(cè)，IC50為 7.3 μM。ZM306416 (300 nM)作用于人類甲狀腺濾泡細(xì)胞，完全抑制PAA分泌，并刺激[ ZM306416(1 μM) 作用于人類甲狀腺濾泡細(xì)胞，提高卵泡形成，減少核分布。