193000-39-4
中文名稱
5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽
英文名稱
ZM 323881 hydrochloride
CAS
193000-39-4
分子式
C22H19ClFN3O2
分子量
411.857
MOL 文件
193000-39-4.mol
193000-39-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ZM 323881 HYDROCHLORIDE5-[(7-芐氧基喹唑啉-4-基)氨基]-4-氟-2-甲基苯酚鹽酸鹽
英文別名
ZM 323881 HCl, >=99%ZM 323881 hydrochloride USP/EP/BP
ZM323881 hydrochloride HCL ZM-323881
Phenol, 4-fluoro-2-methyl-5-[[7-(phenylmethoxy)-4-quinazolinyl]amino]-, hydrochloride (1:1)
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
形態(tài)粉末
顏色Light yellow to yellow
常見問題列表
生物活性
ZM 323881 HCl是一種有效的，選擇性的VEGFR2抑制劑，IC50為<2 nM，對VEGFR1， PDGFRβ， FGFR1， EGFR和ErbB2幾乎沒有活性。體外研究
ZM323881抑制VEGF-A, EGF 和 bFEF 誘導(dǎo)的HUVEC細(xì)胞增殖，IC50分別為8 nM, 1.9 μM 和 1.6 μM。ZM323881(10 nM)作用于雄豹的灌注腸系膜微血管，廢除VEGF-A介導(dǎo)的血管通透性增加。ZM323881(10 nM)作用于雄性豹蛙的肺，抑制VEGF-R2頻帶強(qiáng)度增加。ZM323881(1 μM)作用于人類主動脈內(nèi)皮細(xì)胞（HAECs），抑制VEGF引起的細(xì)胞外調(diào)節(jié)激酶，p38，Akt，和內(nèi)皮型一氧化氮合成酶（eNOS）的激活，但不抑制VEGFR-1特異性配體，胎盤生長因子（PIGF）引起的p38的激活。ZM323881 (1 μM)作用于人類主動脈內(nèi)皮細(xì)胞（HAECs），干擾VEGF誘導(dǎo)的膜延伸，細(xì)胞遷移和管形成。ZM323881(1 μM)逆轉(zhuǎn)VEGF刺激的CrkII及其Src同源區(qū)2（SH2）結(jié)合蛋白p130Cas的磷酸化，這在調(diào)節(jié)內(nèi)皮細(xì)胞遷移方面起到了關(guān)鍵作用。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9細(xì)胞，完全抑制VEGF誘導(dǎo)的VEGF啟動子活性。ZM323881(10 nM)作用于SCC-9細(xì)胞，抑制VEGF刺激的Hif-1α蛋白累積。ZM323881(10 nM)作用于人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）30分鐘，抑制VEGF誘導(dǎo)的Rac1活化。ZM323881(10 nM)作用于人類臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）抑制響應(yīng)VEGF的Vav2酪氨酸磷酸化。ZM323881(< 1 μM)抑制VEGF刺激的神經(jīng)干細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴性。ZM323881(< 1 μM)抑制神經(jīng)干細(xì)胞增殖，這種作用存在劑量依賴，即使在沒有外源性VEGF添加時。靶點(diǎn)
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VEGFR2 2 nM (IC 50 ) |