1021868-92-7
中文名稱(chēng)
3-[異丙基(芐基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮鹽酸鹽
英文名稱(chēng)
ZM 39923 HCl
CAS
1021868-92-7
分子式
C23H26ClNO
分子量
367.912
MOL 文件
1021868-92-7.mol
更新日期
2025/01/22 01:54:26
1021868-92-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物ZM 39923 HCL3-[異丙基(芐基)氨基]-1-(2-萘基)-1-丙酮鹽酸鹽
3-(芐基(異丙基)氨基)-1-(萘-2-基)丙-1-酮鹽酸鹽
英文別名
ZM 39923 HCL 50MGZM 39923 HCl, ≥98%
3-(Benzyl(isopropyl)
-1-(naphthalen-2-yl)
ZM 39923
ZM39923
ZM-39923
propan-1-one hydrochloride
N-benzyl-N-isopropyl-3-(2-naphthyl)but-3-en-1-amine,hydrochloride
3-[benzyl(propan-2-yl)amino]-1-(naphthalen-2-yl)propan-1-one hydrochloride
3-[(1-Methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)-1-propanone hydrochloride
1-Propanone, 3-[(1-methylethyl)(phenylmethyl)amino]-1-(2-naphthalenyl)-, hydrochloride (1:1)
所屬類(lèi)別
生物化工：JAK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度≥7.74 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥9.2 mg/mL in DMSO
形態(tài)固體
顏色White to off-white
穩(wěn)定性吸濕性
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
ZM 39923 HCl是一種JAK1/3抑制劑，pIC50為4.4/7.1，對(duì)JAK2沒(méi)有作用活性，適度有效作用于EFGR；對(duì)轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶敏感。體外研究
ZM39923分解形成JAK3抑制劑ZM449829，具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在時(shí)，ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制劑，在缺乏Ca2+的情況下，TGM2與抑制劑溫育。ZM39923顯著抑制交聯(lián)活性，缺乏DTT時(shí)，IC50為25 nM，在有DTT存在時(shí)，IC50為10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重復(fù)障礙的Drosophila Melanogaster模型，預(yù)防過(guò)早死亡，這種疾病稱(chēng)為Machado-Joseph病。ZM39923通過(guò)純化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的產(chǎn)生，這種作用存在濃度依賴(lài)性，IC50約為20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在時(shí)，降低光親和標(biāo)記的PS1-CTF。ZM39923在中性緩沖液中分解，有效抑制Janus激酶3，實(shí)驗(yàn)中可作為標(biāo)準(zhǔn)Jak3抑制劑。特征
ZM39923用作前體藥物靶點(diǎn)
|
JAK3 7.1 (pIC 50 ) |
JAK1 4.4 (pIC 50 ) |
EGF-R 5.6 (pIC 50 ) |
Lck 5.0 (pIC 50 ) |
CDK4 5.0 (pIC 50 ) |
TGM2 10 nM (IC 50 ) |