343787-29-1
中文名稱
1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
英文名稱
1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
CAS
343787-29-1
分子式
C24H27N5O2
分子量
417.503
MOL 文件
343787-29-1.mol
更新日期
2024/05/20 09:19:55
343787-29-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CP673451血小板源生長因子受體(PDGFR)抑制劑
1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺
1-[2-[5-(2-甲氧基乙氧基)苯并咪唑-1-基]喹啉-8-基]哌啶-4-基胺 5級
1-(2-(5-(2-甲氧基乙氧基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)喹啉-8-基)哌啶-4-胺
英文別名
CS-464CP 673451
CP 673451
CP673451
CP-673451
CP 673451
CP673451
1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)benzimidazol-1-yl]quinolin-8-yl]piperidin-4-ylamine
1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benzimidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-4-piperidinamine
4-PiperidinaMine,1-[2-[5-(2-Methoxyethoxy)-1H-benziMidazol-1-yl]-8-quinolinyl]-
1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine
1-(2-(5-(2-methoxyethoxy)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)quinolin-8-yl)piperidin-4-amine
1-{2-[5-(2-Methoxy-ethoxy)-benzoimidazol-1-yl]-quinolin-8-yl}-piperidin-4-ylamine CP 673451
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學性質(zhì)
沸點656.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.32
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; ≥2.39 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥20.9 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.84±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
常見問題列表
簡介
CP 673451，是一種選擇性 PDGFRα/ β 抑制劑。PDGFR 在腫瘤細胞的遷移和增殖中發(fā)揮著重要的作用，PDGFR 激活和過量表達有助于腫瘤發(fā)生和轉(zhuǎn)移。 因此，抑制PDGFR 介導的信號傳導通路是治療癌癥的一個新的方向。生物活性
CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，IC50為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上，具有抗血管生成和抗腫瘤活性。體外研究
CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，IC50值為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上。在惡性膠質(zhì)腫瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能夠抑制>50%的PDGFR-β受體4小時，在血漿中Cmax下相應的EC50為120納克/毫升。在海綿的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 Cmax下相應為5.5納克/毫升)劑量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通過降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用減少細胞增殖。在RD和RUCH2培養(yǎng)基中，CP-673451妨礙rhabdosphere形成能力和細胞的分化，導致衰老增加。體內(nèi)研究
CP 673451 (每天一次口服定量給藥)在無胸腺小鼠體內(nèi)抑制許多人類移植腫瘤，包括H460人類肺癌，Colo205和 LS174T 人類結(jié)腸癌，以及U87MG人類膠質(zhì)母細胞瘤，在其皮下的生長(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2異種移植的小鼠體內(nèi)，CP 673451減少了腫瘤的生長和間質(zhì)細胞的浸潤。生物活性
CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，無細胞試驗中IC50為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上，具有抗血管生成和抗腫瘤活性。靶點
| Target | Value |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
PDGFRα
(Cell-free assay) | 10 nM |
體外研究
CP-673451是一種選擇性的PDGFRα/β抑制劑，IC50值為10 nM/1 nM，比作用于其他血管生成受體選擇性高450倍以上。在惡性膠質(zhì)腫瘤中，CP-673451 (33 毫克/千克)能夠抑制>50%的PDGFR-β受體4小時，在血漿中C max 下相應的EC50為120納克/毫升。在海綿的血管生成模型中，CP-673451在3毫克/千克 (q.d. ×5, p.o.，在 C max 下相應為5.5納克/毫升)劑量下，抑制70%PDGF-BB刺激的血管生成。 CP-673451通過降低GSK-3α和GSK-3β的磷酸化作用減少細胞增殖。在RD和RUCH2培養(yǎng)基中，CP-673451妨礙rhabdosphere形成能力和細胞的分化，導致衰老增加。
體內(nèi)研究
CP 673451 (每天一次口服定量給藥)在無胸腺小鼠體內(nèi)抑制許多人類移植腫瘤，包括H460人類肺癌，Colo205和 LS174T 人類結(jié)腸癌，以及U87MG人類膠質(zhì)母細胞瘤，在其皮下的生長(ED50 < 33毫克/千克)。在在RUCH2異種移植的小鼠體內(nèi)，CP 673451減少了腫瘤的生長和間質(zhì)細胞的浸潤。