63585-09-1
中文名稱
膦甲酸鈉
英文名稱
Foscarnet sodium
CAS
63585-09-1
分子式
CNa3O5P
MDL 編號(hào)
MFCD00013973
分子量
191.95
MOL 文件
63585-09-1.mol
更新日期
2024/12/23 11:22:48
63585-09-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
膦甲酸鈉磷甲酸三鈉
羧基磷酸三鈉
瞵甲酸鈉
膦甲酸三鈉
羥基膦酸三鈉
膦羧基甲酸三鈉
英文別名
FOSCARNET SODIUMFOSCARNET TRISODIUM SALT
phosphonoformic acid trisodium salt
SODIUM FOSCARNET
trisodium carboxyphosphate
trisodium phosphonoformate
a29622
dihydroxyphosphinecarboxylicacidoxidetrisodiumsalt
phosphinecarboxylicacid,dihydroxy-,oxide,trisodiumsalt
Foscavir
Foscanet sodium
Phenytion Sodium
Triapten
(Sodiooxycarbonyl)phosphonic acid disodium salt
Sodiooxycarbonylphosphonic acid disodium salt
所屬類別
藥物: 抗病源性微生物藥: 抗病毒藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀六水合物：結(jié)晶，熔點(diǎn)＞250℃。
熔點(diǎn)>250°
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性≥ 24.9mg/mL in water
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)63585-09-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
用作抗病毒藥用途二
焦磷酸鹽類似物，通過(guò)抑制病毒DNA聚合酶，抑制皰疹病毒的復(fù)制。和其它抗病毒藥相比，無(wú)骨髓累積毒性等副作用。用于細(xì)胞巨病毒性視網(wǎng)膜炎。還用于治療骨質(zhì)疏松。制備方法
方法一
方法1：在無(wú)有機(jī)堿存在下，三氯化磷和乙醇生成亞磷酸二乙酯；而在有機(jī)堿存在下，則得到亞磷酸三乙酯。亞磷酸三乙酯和氯甲酸乙酯在160℃下反應(yīng)后，收集148～150℃/2.40kPa的餾分，可得膦甲酸三乙酯，收率71%。而亞磷酸二乙酯在無(wú)水乙醚中、金屬鈉存在下，和氯甲酸乙酯在室溫下反應(yīng)，也可得膦甲酸三乙酯，收率80%。21份膦甲酸三乙酯溶于含有24份50%氫氧化鈉的60份水中，回流2h。冷卻過(guò)夜，過(guò)濾得4.7份膦甲酸鈉的六水合物，熔點(diǎn)＞250℃。
方法2：新研細(xì)的氰化鈉置四氯化碳中，在約10℃下滴加等摩爾的亞磷酸二乙酯，再在35℃下反應(yīng)3h。過(guò)濾，濃縮，減壓蒸餾，得氰代磷酸二乙酯，收率72%，沸點(diǎn)88～91℃/1.46kPa。將其和40%氫氧化鈉一起回流2h，過(guò)濾，用水重結(jié)晶，得膦甲酸鈉六水合物，收率52%，熔點(diǎn)＞250℃。
膦甲酸鈉價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-B1318 | 膦甲酸鈉 Foscarnet sodium | 63585-09-1 | 50mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-B1318 | 膦甲酸鈉 Foscarnet sodium | 63585-09-1 | 10mM * 1mLin Water | 550元 |
| 2024/11/08 | S3076 | 膦甲酸鈉 Foscarnet Sodium | 63585-09-1 | 25mg | 795.14元 |
常見問(wèn)題列表
生物活性
Foscarnet Sodium (Phosphonoformate)通過(guò)非競(jìng)爭(zhēng)性抑制dNTPs而抑制病毒RNA聚合酶，逆轉(zhuǎn)錄酶，DNA聚合酶。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| RNA polymerase | |
| reverse transcriptase | |
| DNA polymerase |
體外研究
Foscarnet Sodium能夠滲透到細(xì)胞中，通過(guò)抑制病毒DNA合成而抑制病毒復(fù)制。Foscarnet Sodium (300 μM) 作用于感染HTLV-Ⅲ的H9細(xì)胞，抑制95％以上的HTLV-Ⅲ逆轉(zhuǎn)錄酶活性。Foscarnet Sodium具有低的細(xì)胞毒性，在高濃度時(shí)抑制細(xì)胞增殖。0.5-1 mM Foscarnet Sodium與HeLa細(xì)胞或原代人類肺成纖維細(xì)胞溫育24-48小時(shí)，抑制50％DNA合成和/或細(xì)胞增殖。 Foscarnet Sodium可以與FGF2的肝素結(jié)合結(jié)構(gòu)域結(jié)合，抑制FGF2誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖。Foscarnet Sodium (25 μM) 處理 HUVEC細(xì)胞48小時(shí)，降低FGF2誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，降低20%。Foscarnet Sodium (0.5-1 mM) 處理CAL-62細(xì)胞24小時(shí)，CAL-62細(xì)胞是一種表達(dá)FGF2的人類甲狀腺未分化癌細(xì)胞系，降低將近80%細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究
Foscarnet Sodium有效治療感染病毒疾病的動(dòng)物，如皮膚感染，皰疹性角膜炎，生殖器感染，或全身和去大腦內(nèi)的感染。例如，病毒接種48小時(shí)后開始，30μL Foscarnet Sodium (100 mM)局部滴旋，持續(xù)4天，接種HSV-1菌株C42后，累積分減少70％以上。Foscarnet Sodium (20 mg/kg)作為氣霧劑給藥感染小鼠巨細(xì)胞病毒（CMV）的小鼠，引起肺部滴度降低60％。