42864-78-8
中文名稱
鹽酸貝凡洛爾
英文名稱
Bevantolol hydrochloride
CAS
42864-78-8
分子式
C20H28ClNO4
分子量
381.89
MOL 文件
42864-78-8.mol
更新日期
2024/10/25 10:41:24
42864-78-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
倍凡洛爾鹽酸貝凡洛爾
貝凡洛爾鹽酸鹽
1-[[2-(3,4-二甲氧苯基)乙基]氨基]-3-(3-甲基苯氧基)-2-丙醇鹽酸鹽
英文別名
Cl 775CI 775
Vantol
NC 1400
Sentiloc
Ranestol
BEVANTOLOL HCL
NC-1400 hydrochloride
bevantolol hydrochloride
Bevantolol hydrochloride 1-5 g
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)137-138°
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck14,1192
CAS 數(shù)據(jù)庫42864-78-8
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
概述
鹽酸貝凡洛爾是一種新型的選擇性β受體阻滯劑，對(duì)β1受體有高度選擇性，同時(shí)具有輕度阻斷α1受體作用和輕度鈣離子通道拮抗作用，可阻斷β受體減慢心率、降低心肌收縮力和血壓。鹽酸貝凡洛爾（BevantololHydrochloride，NC-1400）化合物最先于1971年合成發(fā)現(xiàn)，原研廠家為美國輝瑞公司，后由美國Warner-Lambert公司研究開發(fā)，1987年，由丹麥NycomedPharma公司和菲律賓申請(qǐng)上市，用于治療高血壓和心絞痛，1995年6月由日本ケミファ株式會(huì)社生產(chǎn)上市，1998年在韓國上市銷售。現(xiàn)該藥已在德國和荷蘭注冊(cè)上市。根據(jù)現(xiàn)有文獻(xiàn)報(bào)道，貝凡洛爾主要由1，2-環(huán)氧-3-間甲基苯氧基丙醇與3，4-二甲氧基苯乙胺縮合反應(yīng)得到。文獻(xiàn)中，1，2-環(huán)氧-3-間甲基苯氧基丙醇由間甲酚與環(huán)氧氯丙烷發(fā)生醚化反應(yīng)而制備，但是，當(dāng)溫度較高（95℃）時(shí)，將會(huì)主要生成開環(huán)副產(chǎn)物，而溫度較低時(shí)，雖然主要得目標(biāo)產(chǎn)物，但收率較低（≤20%）。1，2-環(huán)氧-3-間甲基苯氧基丙醇與3，4-二甲氧基苯乙胺的縮合反應(yīng)需在較高溫度（90～100℃或100～110℃）下進(jìn)行，反應(yīng)條件苛刻，然后在室溫下向體系中加入乙醚使貝凡洛爾粗品析出，但乙醚易燃易爆，不利于工業(yè)生產(chǎn)的安全。另外，文獻(xiàn)中提到的鹽酸貝凡洛爾的精制方法，主要是用乙腈、異丙醇對(duì)其粗品進(jìn)行重結(jié)晶，但是乙腈或異丙醇對(duì)本品的顏色和3，4-二甲基苯乙胺鹽酸鹽的除去無明顯效果，且較難去除無機(jī)鹽，不宜工業(yè)化生產(chǎn)。用途
鹽酸貝凡洛爾是一種新型的選擇性β受體阻滯劑，對(duì)β1受體有高度選擇性，同時(shí)具有輕度阻斷α1受體作用和輕度鈣離子通道拮抗作用，可阻斷β受體減慢心率、降低心肌收縮力和血壓。生物活性
Bevantolol hydrochloride (NC-1400) 選擇性β腎上腺素受體拮抗劑，沒有β內(nèi)源性擬交感活性，膜穩(wěn)定性較弱，具有局部麻醉作用。靶點(diǎn)
pKi: 7.83 (β1-adrenergic receptor), 6.9 (α1-adrenergic receptor), 6.23 (β2-adrenergic receptor) and Ca 2+
體外研究
Bevantolol hydrochloride has a pK i of 6.23 for β2-adrenergic receptor.
體內(nèi)研究
Bevantolol hydrochloride (200 mg/kg; PO by water; for 6 weeks) produces a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA.
| Animal Model: | Male Wistar rats weighing 250-300 g |
| Dosage: | 200 mg/kg |
| Administration: | PO by water; for 6 weeks |
| Result: | Produced a significant decrease in the expression level of β1 adrenoceptor mRNA. |