42521-82-4
中文名稱
IPA-3
英文名稱
IPA-3
CAS
42521-82-4
分子式
C20H14O2S2
分子量
350
MOL 文件
42521-82-4.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:29
42521-82-4 結構式
基本信息
中文別名
化合物IPA3PAK1抑制劑(IPA-3)
二(2-羥基-1-萘基)二硫醚
1,1'-二硫烷二基雙(萘-2-醇)
英文別名
IPA 3IPA 3
IPA3
1'-Dithiodi-2-naphthtol
1,1'-Dithiodi-2-naphthtol
2-Naphthalenol, 1,1'-dithiobis-
Bis(2-hydroxy-1-naphthyl) disulfide
1,1′-Disulfanediyldinaphthalen-2-ol
1,1'-Dithiodi-2-naphthtol USP/EP/BP
1,1'-Disulfanediylbis(naphthalen-2-ol)
p21-Activated Kinase Inhibitor III, IPA-3
所屬類別
生物化工：PAK 抑制劑物理化學性質
熔點172℃
沸點543.7±35.0 °C(Predicted)
密度1.46±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
儲存條件Store at +4°C
溶解度二甲基亞砜：>20mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)7.52±0.50(Predicted)
形態(tài)黃色固體
顏色灰白色至黃色
水溶解性Soluble in DMSO or ethanol. Insoluble in water.
敏感性感光
穩(wěn)定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
CAS 數(shù)據(jù)庫42521-82-4
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
IPA-3是一種選擇性的，非ATP競爭性Pak1抑制劑，IC50為2.5 μM，對II組PAKs(PAKs 4-6)沒有抑制作用。體外研究
IPA-3是非ATP競爭性的p21-激活激酶1(Pak1)的變構抑制劑。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位點自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依賴性的Pak1自磷酸化。IPA-3不靶向作用于暴露的Pak1的半胱氨酸殘基。IPA-3的二硫鍵對抑制Pak1是至關重要的，且通過還原劑二硫蘇糖醇（DTT）廢除IPA-3對Pak1的抑制。IPA-3通過不同的活化劑抑制Pak1激活, 但不抑制預活化的Pak1。IPA-3作用于小鼠胚胎成纖維細胞，抑制PDGF刺激的Pak激活。IPA-3通過共價結合到Pak1的調節(jié)域抑制Pak1活化。IPA-3與Pak1共價結合，這種作用存在時間和溫度依賴性。IPA-3抑制Pak1活化劑Cdc42的結合。IPA-3直接結合到Pak1的自動調節(jié)域。IPA-3 作用于細胞，可逆抑制PMA誘導的膜皺裂。特征
IPA-3共價結合到Pak1的調節(jié)域，并抑制結合到Cdc42的上游活化劑。靶點
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PAK1 2.5 μM (IC 50 ) |