339177-26-3
中文名稱
帕尼單抗
英文名稱
Panitumumab
CAS
339177-26-3
更新日期
2024/09/20 17:16:03
基本信息
中文別名
帕尼單抗帕木單抗
PANITUMUMAB ( 帕木單抗 )
英文別名
AbenixAbx-egf
Vectibix
Panitumumab
Abx-egf mab
Unii-6A901E312a
Panitumumab USP/EP/BP
Immunoglobulin, anti-(human epidermal growth factor receptor) (human monoclonal abx-egf heavy chain), disulfide with human monoclonal abx-egf light chain, dimer
所屬類別
原料藥：其它抗腫瘤藥常見問題列表
概述
帕尼單抗是第一個(gè)完全人源化單克隆抗體，其靶向作用于表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)。EGFR在正常情況下可幫助調(diào)節(jié)人體內(nèi)細(xì)胞的生長(zhǎng)，但其也會(huì)刺激癌細(xì)胞生長(zhǎng)。EGFR存在于癌細(xì)胞的表面，當(dāng)體內(nèi)出現(xiàn)蛋白質(zhì)與EGFR相結(jié)合時(shí)，EGFR會(huì)被激活，如表皮生長(zhǎng)因子(EGF)或轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子a(TGF-alpha)。結(jié)合改變了EGFR的形態(tài)，刺激腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。Panitumumab與EGFR相結(jié)合，可阻止其與EGF或TGF-alpha結(jié)合，從而阻斷癌細(xì)胞生長(zhǎng)。臨床應(yīng)用
帕尼單抗的適應(yīng)證是EGFR表達(dá)陽性且在進(jìn)行含氟尿嘧啶、奧沙利鉑，伊立替康的化療方案之后病情仍然進(jìn)展的、轉(zhuǎn)移的結(jié)直腸癌。用于表皮生長(zhǎng)因子受體(EGFR)表達(dá)陽性,且經(jīng)含氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康的化療失敗后的轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌。
與氟尿嘧啶、亞葉酸、奧沙利鉑(FOLFOX4方案)合用作為一線治療方案治療野生型KRAS的轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌。
與氟尿嘧啶、亞葉酸、伊立替康(FOLFIRI方案)合用作為二線治療方案治療經(jīng)過含氟尿嘧啶化療后的野生型KRAS的轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌。
生物活性
帕尼單抗(panitumumab）是IgG2單克隆抗體，與EGFR具有高親和性。帕尼單抗(panitumumab）運(yùn)用Abgenix公司的XenoMouse技術(shù)研究而成，為完全人源化的單克隆抗體，沒有任何鼠蛋白。人體免疫系統(tǒng)可以識(shí)別嵌合抗體中的鼠蛋白，從而引起免疫應(yīng)答，表現(xiàn)為輸液反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)和過敏反應(yīng)。而完全人源化單克隆抗體可以在提供有效治療的同時(shí)減少此類免疫應(yīng)答。臨床研究
帕尼單抗(Panitumumab)治療組患者的無進(jìn)展生存期和總生存期明顯延長(zhǎng)。與化療加阿瓦斯汀方案相比，一線化療方案中添加帕尼單抗(Panitumumab)未能達(dá)到試驗(yàn)主要終點(diǎn)——無進(jìn)展生存期。然而隨機(jī)分組到帕尼單抗治療組的患者總生存期可以延長(zhǎng)10個(gè)月。不良反應(yīng)
(1) 肺纖維化 是帕尼單抗最嚴(yán)重的并發(fā)癥,用藥過程中要定期監(jiān)測(cè)肺功能,并行X線胸片檢查,一旦出現(xiàn)肺纖維化,應(yīng)立即停藥。(2) 皮疹 用藥后30分鐘左右出現(xiàn),可予以地塞米松5 mg靜脈滴注。
(3) 心血管系統(tǒng) 可見深靜脈血栓、血栓性靜脈炎。
(4) 呼吸系統(tǒng) 咳嗽(9%～14%)、呼吸困難、肺纖維化(<1%)。
(5) 胃腸道 唇炎(2%～7%)、口腔炎(7%)、食欲缺乏(9%)、惡心(23%,中至重度1%)、嘔吐(19%,中至重度2%)、腹痛(25%,中至重度7%)、便秘(21%,中至重度3%)、腹瀉(21%～58%)、非感染性胃腸道黏膜炎癥(6%)。