125317-39-7
中文名稱
酒石酸長春瑞濱
英文名稱
Vinorelbine tartrate
CAS
125317-39-7
分子式
C53H66N4O20
MDL 編號
MFCD03613607
分子量
1079.11
MOL 文件
125317-39-7.mol
更新日期
2024/10/28 10:19:44
125317-39-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
長春瑞賓雙酒石酸鹽酒石酸長春瑞濱
長春瑞濱
酒石酸長春瑞賓
長春瑞濱酒石酸酯(鹽)
灑石酸長春瑞賓
英文別名
3',4'-DIDEHYDRO-4'-DEOXY-C'-NORVINCALEUKOBLASTINE [R-(R*,R*)-2-3-DIHYDROXYBUTANEDIOATE (1:2) SALT]5'-NORANHYDROVINOBLASTINE TARTRATE
KW-2307
NAVELBINE
NAVELBINE TARTRATE
NVB
VINORELBINE BITARTRATE
VINORELBINE DITARTARIC ACID
VINORELBINE DITARTRATE
VINORELBINE DITARTRATE SALT
VINORELBINE TARTRATE
butanedioate(1:2)
c’-norvincaleukoblastine,3’,4’-didehydro-4’-dioxy-,(r-(r*,r*))-2,3-dihydroxy
Pacilitaxel
VINORELBINEDITARTRATE SALT HYDRATE
VINORELBINE TARTRATE USP STANDARD
VINORELBINE TARTRATE, NAVELBINE
VINORELBINE RELATED COMPOUND A4-O-DEACETYLVINORELBINE TARTRATE USP STANDARD
VINORELBINE TARTRATE, USP
VinorelbineTartrateUsp28
所屬類別
原料藥：抗代謝類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色或類白色的結(jié)晶性粉末。
熔點181-183°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 10 mg/mL
參考質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)中華人民共和國藥典2005年版
形態(tài)powder
顏色off-white
穩(wěn)定性對光敏感、對溫度敏感
InChIKeyPMDHUNWDGZSEMN-WTUOTUPFSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫125317-39-7(CAS DataBase Reference)
藥理作用酒石酸長春瑞濱【125317-39-7】屬長春堿半合成衍生物，為微管阻斷劑、廣譜抗腫瘤藥。屬細(xì)胞周期特異性藥物，臨床多用于惡性腫瘤的治療，特別是非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）和乳腺癌的化療,主要通過抑制著絲點微管蛋白的聚合,使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂的中期,屬細(xì)胞周期特異性藥物.按無水物計算，含C45H54N4O8﹒2C4H6O6應(yīng)為98.0%～102.0%。
在臨床上酒石酸長春瑞濱是單藥治療非小細(xì)胞肺癌最有效的藥物之一,有效率14%～33%，高于其它長春生物堿類藥物；對乳腺癌的單藥和聯(lián)合治療,國內(nèi)文獻報道ＮＶＢ單藥治療乳腺癌有效率為38.5%,聯(lián)合治療的有效率為60.4%。毒性反應(yīng)主要為骨髓抑制、消化道癥狀和脫發(fā)。體外試驗對人肺鱗癌N6L2株的抑制作用比長春堿、長春地辛強2倍，比長春新堿強22倍。
在臨床上酒石酸長春瑞濱是單藥治療非小細(xì)胞肺癌最有效的藥物之一,有效率14%～33%，高于其它長春生物堿類藥物；對乳腺癌的單藥和聯(lián)合治療,國內(nèi)文獻報道ＮＶＢ單藥治療乳腺癌有效率為38.5%,聯(lián)合治療的有效率為60.4%。毒性反應(yīng)主要為骨髓抑制、消化道癥狀和脫發(fā)。體外試驗對人肺鱗癌N6L2株的抑制作用比長春堿、長春地辛強2倍，比長春新堿強22倍。
常見問題列表
長春瑞濱
長春瑞濱為長春堿衍生物，作用近似長春新堿。1989年法國首次上市。主要作用是與微管蛋白結(jié)合，因之使細(xì)胞在有絲分裂過程中微管形成障礙。長春瑞濱為周期特異藥物，臨床上常用于治療非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)和乳腺癌、卵巢癌、頭頸部磷癌、白血病，另外對小細(xì)胞肺癌、結(jié)腸癌、腦瘤、惡性黑色素瘤等也有較強的抑制作用。
藥理作用
酒石酸長春瑞濱為長春瑞濱的酒石酸鹽形式，是一種半合成的長春堿類化合物，為M期特異性藥物，作用機制與長春新堿相似。主要是通過選擇性阻滯有絲分裂細(xì)胞微管蛋白聚合形成微管又可誘導(dǎo)微管蛋白解聚，妨礙紡錘體微管，使細(xì)胞分裂停止于中期，而對神經(jīng)細(xì)胞軸素的微管蛋白合成影響甚少。由于 NVB對軸索微管的親和力較差，只有在高濃度時才對軸索有作用，因此神經(jīng)毒性比其他長春堿類藥物低，具有更大的治療指數(shù)。 長春瑞濱的人體藥代動力學(xué)研究表明，靜脈給藥后呈三室模型，分布容積較大，PPB可達50%～80%，血漿清除率高，終末清除相T1/2為40 h，組織分布較快，在組織中的濃度均明顯高于長春新堿(VCR)、長春地辛(VDS)。血漿清除率為0.8 L/(kg· h)，主要經(jīng)膽道分泌，隨糞便排泄，尿排泄占10%～15%。療效較高而神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)少。臨床評價
大量臨床研究表明，長春瑞濱是治療非小細(xì)胞肺癌和乳腺癌最有效的藥物之一，單藥有效率分別為14%～35%和30%～60%。與DDP聯(lián)合化療治療NSCLC及與多柔比星聯(lián)合治療乳腺癌，有效率可分別高達30%～50%和50%～77%。對卵巢癌、惡性淋巴瘤、頭頸部癌、食管癌也有較好的療效。不良反應(yīng)與副作用
①長春瑞濱的血液學(xué)毒性為劑量限制性，主要是白細(xì)胞減少，多在7d內(nèi)恢復(fù)，對紅細(xì)胞亦有一定的影響，血小板減少和貧血的發(fā)生率小于2%。②神經(jīng)毒性主要表現(xiàn)為腱反射減弱(約25%)，偶有感覺異常，少數(shù)病人可有胃腸自主神經(jīng)麻痹所致的便秘(17%～41%)，麻痹性腸梗阻罕見，2%～6%的病人有指(趾)麻木，但發(fā)生率遠低于VCR和VDS。
③胃腸道反應(yīng)的發(fā)生率小于10%。偶見惡心、嘔吐、呼吸困難和支氣管痙攣，往往在用藥后數(shù)分鐘或數(shù)小時內(nèi)發(fā)生。脫發(fā)的發(fā)生率小于10%。
④長春瑞濱藥物外滲到周圍組織可引起灼痛、注射部位靜脈炎、局部組織壞死、潰瘍、蜂窩組織炎等可發(fā)生。
⑤骨髓抑制為劑量限制性毒性。用藥后3～5天可發(fā)生暫時性骨髓抑制，通?？稍?0天內(nèi)自然恢復(fù)，應(yīng)注意防治感染。神經(jīng)毒性可見。