28002-18-8
中文名稱(chēng)
磺芐西林鈉
英文名稱(chēng)
Sulbenicillin sodium
CAS
28002-18-8
EINECS 編號(hào)
248-769-3
分子式
C16H16N2Na2O7S2
MDL 編號(hào)
MFCD01682086
分子量
458.42
MOL 文件
28002-18-8.mol
更新日期
2024/10/31 10:00:58
28002-18-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯基-2-磺基乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸二鈉鹽磺芐青霉素鈉
磺芐西林鈉
磺芐西林
英文別名
disodium (2s,5r,6r)-3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(r)-2-phenyl-2-sulfonatoacetamido]-4-thia-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylateSULBENICILLIN DISODIUM SALT
SULBENICILLIN SODIUM
alpha-sulfobenzylpenicillindisodium
disodiumalpha-sulfobenzylpenicillin
disodiumsulbenicillin
disodiumsulfobenzylpenicillin
kedacillin
lilacillin
sulbenicillindisodium
sulfobenzylpenicillin
sulfocillin
sulpelin
disodium [2S-(2alpha,5alpha,6beta)]-3,3-dimethyl-7-oxo-6-(phenylsulphonatoacetamido)-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-(2-phenyl-2-sulfoacetamido)-, disodium salt (8CI)
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylsulfoacetyl)amino]-, disodium salt, (2S,5R,6R)- (9CI)
4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid, 3,3-dimethyl-7-oxo-6-[(phenylsulfoacetyl)amino]-, disodium salt, [2S-(2a,5a,6b)]-
a-Sulfobenzylpenicillin disodium salt
a-Sulfobenzylpenicillin sodium salt
a-Sulfocillin
所屬類(lèi)別
原料藥：青霉素類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
形態(tài)Solid
顏色White to off-white
水溶解性Water: 250 mg/mL (545.35 mM)
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)28002-18-8(CAS DataBase Reference)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
化學(xué)性狀
白色或淡黃色粉末，無(wú)臭，味微咸，有引濕性。極易溶于水，易溶于甲醇，略溶于乙醇，極微溶于無(wú)水乙醇，不溶于丙酮、氯仿或苯。青霉素類(lèi)抗生素
磺芐西林鈉是一種廣譜半合成青霉素類(lèi)抗生素，作用機(jī)理和抗菌譜與羧芐青霉素相似，但對(duì)綠膿桿菌和耐藥的金黃色葡萄球菌作用稍強(qiáng)，療效優(yōu)于羧芐西林，對(duì)耐藥金葡菌優(yōu)于氨芐西林，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶較氨芐西林和羧芐西林更穩(wěn)定。對(duì)大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門(mén)菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌，以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等革蘭陰性菌具有抗菌作用。本品對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。本品對(duì)消化鏈球菌、梭狀芽孢桿菌在內(nèi)的厭氧菌也對(duì)有一定作用。
磺芐西林的作用機(jī)制為通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。本品口服不吸收。肌注、靜注或靜滴后于0.5～1小時(shí)達(dá)峰值，可分布于全身各組織，以腎、肝、肺及脾中藥物濃度較血中藥物濃度高。24小時(shí)尿中以原形藥排出80%，尿中藥物濃度可達(dá) 5000mg/L，在膽汁中的藥物濃度較血藥濃度約高3倍。
臨床上磺芐西林鈉可用于綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌及其他敏感菌所致的感染，如化膿性炎癥、燒傷、皮膚與軟組織感染、膽囊炎、呼吸系和泌尿系等感染。對(duì)本品敏感菌所致腹腔感染、盆腔感染宜與抗厭氧菌藥物聯(lián)合應(yīng)用。對(duì)敗血癥、心內(nèi)膜炎、腦脊髓膜炎也有效。
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產(chǎn)品特性
磺芐西林鈉最初由日本武田公司研制，注射劑于1973年上市，1990年收入中國(guó)藥典，是最早用于抗綠膿桿菌的青霉素類(lèi)藥物。磺芐西林鈉抗菌譜廣，屬于全科室用藥。磺芐西林鈉進(jìn)入體內(nèi)，可以高效透過(guò)血?dú)馄琳希瑢?duì)治療支氣管肺部感染有特殊療效；在泌尿系統(tǒng)濃度為血藥濃度的17倍，對(duì)急性泌尿道感染效果顯著；在膽汁中濃度為血藥濃度的3倍，對(duì)于肝膽類(lèi)疾病也有極好的療效；另外磺芐西林鈉對(duì)于女性婦科類(lèi)的疾病也有很好的治療效果。
自2015年1月28日，衛(wèi)計(jì)委發(fā)布《關(guān)于印發(fā)進(jìn)一步改善醫(yī)療服務(wù)行動(dòng)計(jì)劃的通知》，要求抗菌藥物使用強(qiáng)度控制在每百人每天40DDD數(shù)以下?；瞧S西林鈉的DDD值為15，按照公式計(jì)算，磺芐西林鈉的DDD數(shù)為0.53。同其他常用的抗菌藥物，如美洛西林、阿莫西林鈉克拉維酸鉀、頭孢他啶等相比，磺芐的DDD使用數(shù)是最小的，可以有效控制院內(nèi)總DDD數(shù)。
用法與用量
肌注給藥每次0.5～1g，每日2～4次;靜注給藥每日2～4g，分2～4次給藥。用時(shí)每1g加注射用水5ml或生理鹽水、5%葡萄糖注射液5ml溶解，稀釋20ml推注；靜滴給藥每日2～4g，分2～4次給藥。按靜注方法溶解后，稀釋至100～500ml靜滴。抗綠膿桿菌感染每日給藥8g，用生理鹽水或5% 葡萄糖注射液稀釋后靜滴。不良反應(yīng)
1.過(guò)敏反應(yīng)較常見(jiàn)，包括皮疹、發(fā)熱等;過(guò)敏性休克偶見(jiàn)，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2.惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)。
3.實(shí)驗(yàn)室檢查異常包括白細(xì)胞或中性粒細(xì)胞減少，血清轉(zhuǎn)氨酶一過(guò)性增高等。
注意事項(xiàng)
1. 對(duì)青霉素有交叉過(guò)敏反應(yīng)，有青霉素過(guò)敏史者禁用。肝、腎功能不全者慎用。2. 用前應(yīng)做青霉素鈉皮膚敏感試驗(yàn)，陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。
3. 本品的鈉鹽含鈉量高，每克含4.37mmol(4.37mEq) 的鈉離子，大劑量使用可出現(xiàn)浮腫，應(yīng)注意。
4. 其他同羧芐西林。