27589-33-9
中文名稱
阿佐酰胺
英文名稱
Azosemide
CAS
27589-33-9
EINECS 編號(hào)
248-549-7
分子式
C12H11ClN6O2S2
MDL 編號(hào)
MFCD00867321
分子量
370.84
MOL 文件
27589-33-9.mol
27589-33-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺阿佐酰胺
阿佐塞米
阿佐塞米 HPLC
阿佐寒米
2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺
英文別名
2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-(2-thenylamino)benzenesulphonamide2-CHLORO-5-(1H-TETRAZOL-5-YL)-4-((2-THIENYLMETHYL)AMINO)-BENZENESULFONAMIDE
AZOSEMIDE
2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-4-((2-thienylmethyl)amino)-benzenesulfonamid
2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenyl-sulfanilamid
2-chloro-5-(1h-tetrazol-5-yl)-n(sup4)-2-thenylsulfanilamide
5-(4’-chloro-5’-sulfamoyl-2’-thenylaminophenyl)-tetrazole
azosemid
ple1053
Azosemide(Chemical Name: 2-Chloro-5-(1h-Tertrazol-5-Yl)-N4-(2-Thenyl))
AZOSEMIDE HPLC
2-Chloro-5-(1H-tetrazol-5-y1)-4-[(2-thienylmethyl)amino]benzenesulfona-Mide
Diart
Diurapid
Luret
SK-110
所屬類別
藥物: 其它藥物: 其它藥物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀結(jié)晶，熔點(diǎn)220-223℃。
熔點(diǎn)218-221°
沸點(diǎn)221°C (rough estimate)
密度1.6843 (rough estimate)
折射率1.6100 (estimate)
儲(chǔ)存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C
溶解度可溶于DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱）
酸度系數(shù)(pKa)3.58±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Crystals
CAS 數(shù)據(jù)庫27589-33-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
方法一
4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氫呋喃中反應(yīng)，得4-氯-5-氨磺?；?2-噻吩甲氨基苯腈，熔點(diǎn)170-174℃。再和疊氮鈉在氯化銨溶液中反應(yīng)，即得阿佐塞米，熔點(diǎn)218-221℃，收率37%。27589-33-9(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
通風(fēng)低溫干燥毒性分級(jí)
中毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 2545 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 6350 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物, 硫氧化物和氯化物煙霧類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見問題列表
概述
阿佐塞米化學(xué)名為2-氯-5-(1H-四氮唑-5-基)-4-(2-噻吩甲基氨基)苯磺酰胺，是一種髓襻利尿藥，能抑制亨利襻升支部分對(duì)鈉、鉀和氯離子的重吸收。1987年其片劑首次在日本上市，用于治療心源性水腫(充血性心衰)、腎性水腫和肝性水腫。本品為長效型利尿劑，一日只需口服一次。本品口服吸收差，生物利用度為10％，達(dá)峰時(shí)間約為3h，口服僅2％吸收，脈注射有20％以原藥形式隨尿排出，口服和靜注后的消除半衰期為2-2.5h，略長于其他磺胺類髓襻利尿藥。阿佐塞米為日本三和研究所開發(fā)，90％市場(chǎng)在日本，已經(jīng)上市10年以上。不良反應(yīng)
1.應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意電解質(zhì)紊亂及血清尿酸上升等反應(yīng)。2.可見胃不適、惡心、嘔吐等消化道癥狀。
3.本品對(duì)于晚期肝硬化病人能誘發(fā)肝性昏迷(肝性腦病)，對(duì)冠心病，腦動(dòng)脈硬化者在迅速利尿的情況下，帶來血漿量急劇減少，血液濃縮易誘發(fā)血栓栓塞。
4.肝功能障礙、腎功能障礙者，有風(fēng)濕及糖尿病史，在服用洋地黃、糖皮質(zhì)激素者，接受低鹽療法者慎用。
5.孕婦，哺乳期婦女，兒童及新生兒慎用。