540737-29-9
中文名稱
枸櫞酸托法替尼
英文名稱
Tofacitinib citrate
CAS
540737-29-9
分子式
C16H20N6O.C6H8O7
分子量
504.497
MOL 文件
540737-29-9.mol
更新日期
2025/02/14 13:04:43
540737-29-9 結構式
基本信息
中文別名
檸檬酸托法替尼枸杞酸托法替尼
枸櫞酸托法替尼
托法替尼原料藥
枸櫞酸托法替布
枸櫞酸托法替尼(原料藥)
CP 690550 枸櫞酸鹽
枸櫞酸托法替布/枸櫞酸托法替尼
托法替尼BASE,油狀物,不穩(wěn)的
API CITRIC ACID)TOFACITINIB檸檬酸鹽
英文別名
XeljanzCP 690500-10
CP 690550-10
Tofacitinib API
CP-690550 citrate
Tasocitinib citrate
Tofacitinib citrate
Tofacitinib Citratet
Tofacititinib cirate
Xeljanz(tofacitinib)
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學性質
熔點201 °C (decomp)
儲存條件room temp
儲存條件room temp
溶解度在DMSO中的溶解度為5mg/mL（透明溶液；加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeySYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
SMILESC1[C@@H](C)[C@@H](N(C2C3=C(NC=C3)N=CN=2)C)CN(C(CC#N)=O)C1.C(C(=O)O)C(C(=O)O)(O)CC(O)=O |&1:1,3,r|
常見問題列表
簡介
枸櫞酸托法替尼(tofacitinibcitrate)，化學名為3-[(3R，4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸櫞酸鹽，是美國輝瑞公司研發(fā)的一種新型Janus激酶抑制劑，2012年11月經美國FDA批準上市，商品名Xeljanz。本品可聯(lián)合甲氨喋呤用于治療對腫瘤壞死因子抑制劑應答不足的活動性類風濕性關節(jié)炎。
應用
枸櫞酸托法替尼可聯(lián)合甲氨喋呤用于治療對腫瘤壞死因子抑制劑應答不足的活動性類風濕性關節(jié)炎。
治療類風濕關節(jié)炎藥物
枸櫞酸托法替尼是由美國輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風濕關節(jié)炎藥物，商品名Xeljanz，用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中至重度活動性類風濕關節(jié)炎（RA）成人患者。本產品是一種Janus激酶抑制劑，每日服用兩次。
2012年11月6日，美國食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布，枸櫞酸托法替尼獲準用于對氨甲喋呤治療應答不充分或不耐受的中至重度活動性類風濕關節(jié)炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應與生物性DMARD或強免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經核準的Xeljanz劑量為每日2次，每次5mg。
不良反應
臨床試驗中，枸櫞酸托法替尼最常見的不良反應為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。