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540737-29-9

中文名稱 枸櫞酸托法替尼
英文名稱 Tofacitinib citrate
CAS 540737-29-9
分子式 C16H20N6O.C6H8O7
分子量 504.497
MOL 文件 540737-29-9.mol
更新日期 2024/10/29 20:53:16
540737-29-9 結(jié)構(gòu)式 540737-29-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
檸檬酸托法替尼
枸杞酸托法替尼
枸櫞酸托法替尼
托法替尼原料藥
枸櫞酸托法替布
枸櫞酸托法替尼(原料藥)
CP 690550 枸櫞酸鹽
枸櫞酸托法替布/枸櫞酸托法替尼
托法替尼BASE,油狀物,不穩(wěn)的
API CITRIC ACID)TOFACITINIB檸檬酸鹽
英文別名
Xeljanz
CP 690500-10
CP 690550-10
Tofacitinib API
CP-690550 citrate
Tasocitinib citrate
Tofacitinib citrate
Tofacitinib Citratet
Tofacititinib cirate
Xeljanz(tofacitinib)
所屬類別
醫(yī)藥中間體:原料藥中間體

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點201 °C (decomp)
儲存條件room temp
儲存條件room temp
溶解度在DMSO中的溶解度為5mg/mL(透明溶液;加熱)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeySYIKUFDOYJFGBQ-YLAFAASESA-N
SMILESC1[C@@H](C)[C@@H](N(C2C3=C(NC=C3)N=CN=2)C)CN(C(CC#N)=O)C1.C(C(=O)O)C(C(=O)O)(O)CC(O)=O |&1:1,3,r|

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319
WGK Germany3
海關(guān)編碼29335990

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
托法替尼(477600-75-2)原料藥
用途2
Jak 激酶抑制劑,治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

常見問題列表

簡介

枸櫞酸托法替尼(tofacitinibcitrate),化學(xué)名為3-[(3R,4R)-4-甲基-3-[甲基-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基]哌啶-1-基]-3-氧代丙腈枸櫞酸鹽,是美國輝瑞公司研發(fā)的一種新型Janus激酶抑制劑,2012年11月經(jīng)美國FDA批準(zhǔn)上市,商品名Xeljanz。本品可聯(lián)合甲氨喋呤用于治療對腫瘤壞死因子抑制劑應(yīng)答不足的活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

540737-29-9

應(yīng)用

枸櫞酸托法替尼可聯(lián)合甲氨喋呤用于治療對腫瘤壞死因子抑制劑應(yīng)答不足的活動性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。

治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物

枸櫞酸托法替尼是由美國輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物,商品名Xeljanz,用于對氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。本產(chǎn)品是一種Janus激酶抑制劑,每日服用兩次。
2012年11月6日,美國食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布,枸櫞酸托法替尼獲準(zhǔn)用于對氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。
Xeljanz可作為單一治療或與氨甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風(fēng)濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應(yīng)與生物性DMARD或強免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經(jīng)核準(zhǔn)的Xeljanz劑量為每日2次,每次5mg。

不良反應(yīng)

臨床試驗中,枸櫞酸托法替尼最常見的不良反應(yīng)為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。

"540737-29-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
139756-22-2 6066-82-6 1616760-97-4 1260614-73-0 1638499-31-6 1206824-85-2 2227197-38-6 1251908-67-4 1616761-01-3 446-86-6 477600-71-8 1260590-51-9 1062580-52-2 149647-78-9 1195765-45-7 341031-54-7 877399-52-5 918504-65-1