144689-63-4
中文名稱
2,3-二羥基-2-丁烯基-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯環(huán)-2,3-碳酸酯
英文名稱
Olmesartan Medoxomil
CAS
144689-63-4
分子式
C24H26N6O3
MDL 編號
MFCD00914967
分子量
446.5
MOL 文件
144689-63-4.mol
更新日期
2024/12/24 16:10:40
144689-63-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
奧美沙坦酯2,3-二羥基-2-丁烯基-4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)芐基]咪唑-5-羧酸酯環(huán)-2,3-碳酸酯
奧美沙坦酯
英文別名
OLMESARTAN4-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-((2'-(1H-tetrazol-5-yl)(1,1'-biphenyl)-4-yl)methyl-1H-Imidazole-5-carboxylic acid, (5-methyl -2-oxo-1,3-dioxol-4-yl) methyl ester
Benicar
OlmesartanC29H30N6O6
CS-866, 4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2(1H-tetazol-5-yl)[1,1biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylic Acid (5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methyl Ester
Oimesartan
4-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-1-[[2'-(1H-tetazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-imidazole-5-carboxylicacid(5-Methyl-2-oxo-1,3-dioxol-4-yl)methylester
CS-866
Olmesartan medoxomil
Olmetec
OLMESARTAN MEDOXIMIL
5-(1-HYDROXY-1-METHYLETHYL)-2-PROPYL-3-[2''-(1H-TETRAZOL-5-YL)-BIPHENYL-4-YLMETHYL]-3H-IMIDAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID 5-METHYL-2-OXO-[1,3]DIOXOL-4-YLMETHYL ESTER
5-(1-Hydroxy-1-methylethyl)-2-propyl-3-[2'-(1H-tet
所屬類別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點180°C
沸點804.2±75.0 °C(Predicted)
密度1.38±0.1 g/cm3(Predicted)
閃點180°C
儲存條件2-8°C
溶解度在DMSO中的溶解度為20mg/mL，澄清
酸度系數(shù)(pKa)4.15±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
Decomposition180 ºC
InChIKeyUQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(CCC)N(CC2=CC=C(C3=CC=CC=C3C3=NNN=N3)C=C2)C(C(OCC2=C(C)OC(=O)O2)=O)=C(C(O)(C)C)N=1
CAS 數(shù)據(jù)庫144689-63-4(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
奧美沙坦酯不通過肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝,對P450酶沒有影響。因此,不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。其是一種用于治療高血壓的化學(xué)藥物。生物活性
Olmesartan Medoxomil (CS-866)水解產(chǎn)物為Olmesartan，是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。靶點
| Target | Value |
| AT1 receptor |
體外研究
Olmesartan Medoxomil顯著降低肝臟中羥脯氨酸的含量，膠原α1（I）和α-平滑肌肌動蛋白（阿爾法-SMA）和血漿中轉(zhuǎn)化生長因子-β1（TGF-β1）的mRNA表達。?Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前藥，口服給藥后，被迅速裂解釋放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一種高效，競爭，選擇性的所有AT1受體拮抗劑，對AT2和AT4受體幾乎無拮抗作用。
體內(nèi)研究
在清醒大鼠中，Olmesartan對所有誘導(dǎo)的加壓反應(yīng)產(chǎn)生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升壓反應(yīng)，但與靜脈給藥相比作用較慢。在幾個大鼠和狗模型中，Olmesartan顯示出劑量依賴性抗高血壓作用，當與正?；虻湍I素類型相比較時，在高血漿腎素模型中具有最顯著的效果。除了旁降壓作用，Oralolmesartan medoxomil在各種類型的腎病和心臟衰竭動物模型中表現(xiàn)有益效果，并在高血脂動物中表現(xiàn)抗動脈粥樣硬化效應(yīng)。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil劑量依賴性改善大鼠結(jié)腸組織病理學(xué)和生物化學(xué)的傷害，該效果相當于甚至高于標準Sulfasalazine的作用效果。 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil顯著減少了缺氧肺心病的誘導(dǎo)，不僅在超聲心動圖觀察到，而且在慢性缺氧大鼠的腦鈉肽（BNP），并減少分子研究中TGF-β和內(nèi)皮素基因表達的誘導(dǎo)。