175865-59-5
中文名稱
纈更昔洛韋鹽酸鹽
英文名稱
Valganciclovir hydrochloride
CAS
175865-59-5
分子式
C14H23ClN6O5
MDL 編號
MFCD08460118
分子量
390.82
MOL 文件
175865-59-5.mol
更新日期
2024/10/25 15:27:53
175865-59-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
纈更昔洛韋鹽酸鹽25MG/100MG/1KG
(S)-2-氨基-3-甲基丁酸 (R,S)-2-[(2-氨基-6-氧代-1,6-二氫-9H-嘌呤-9-基)甲氧基]-3-羥基丙酯鹽酸鹽
英文別名
ValcytValcyte
Rs 079070-194
Unii-4p3T9qf9nz
Ro 107-9070/194
VALGANCICLOVIR HCL
Valganciclovir hydrochlorid
VALGANCICLOVIR HYDROCHLORIDE
Valganciclovir hydrochloride hydrate
Valganciclovir Hydrochloride (500 mg)
所屬類別
原料藥：抗病毒類藥物理化學性質(zhì)
熔點162-164°C
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度H2O：≥8mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyZORWARFPXPVJLW-MTFPJWTKSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫175865-59-5
常見問題列表
藥理作用
纈更昔洛韋是DNA多聚酶抑制劑。其口服后在腸粘膜細胞酯酶和肝酯酶的作用下迅速水解成更昔洛韋，因此其藥效學特性即更昔洛韋的藥效學特性。更昔洛韋在病毒內(nèi)和細胞內(nèi)酶磷酸化作用下生成三磷酸更昔洛韋，后者與三磷酸脫氧鳥苷(dGTP)競爭作為病毒DNA 多聚酶的底物，因此抑制病毒DNA 的合成，從而產(chǎn)生抗CMV 活性。用途
用于預防和治療器官移植者繼發(fā)CMV 感染。該藥是更昔洛韋(ganciclovir)的前體藥物，是一種活性更昔洛韋纈氨酸酯，口服后可在腸道和肝臟細胞中被磷酸酯酶迅速水解成更昔洛韋，其抗病毒譜和作用機制類同于更昔洛韋，但是它的生物利用度卻比更昔洛韋顯著提高，其口服吸收的生物利用度為62.4 %，是更昔洛韋的10 倍，而毒性卻大大降低。生物活性
Valganciclovir HCl是一種ganciclovir 的前體藥物，具有抗病毒活性，用于治療巨細胞病毒感染。體外研究
Valganciclovir hydrochloride是一種ganciclovir 的L-纈氨酰酯鹽酸鹽，以兩種非對映體的混合物存在。給藥后，這些非對映體通過肝和腸中的酯酶迅速轉(zhuǎn)化為ganciclovir。在巨噬細胞(CMV)感染的細胞中，ganciclovir首先通過病毒蛋白劑激酶磷酸化生成單磷酸鹽的形式，隨后進一步通過細胞激酶磷酸化生成三磷酸鹽的形式。該三磷酸鹽在細胞內(nèi)緩慢代謝。磷酸化過程依賴于病毒激酶，并且優(yōu)先發(fā)生在病毒感染的細胞中。Ganciclovir抑制病毒的活性是由于ganciclovir三磷酸鹽抑制病毒DNA的合成。Ganciclovir三磷酸鹽整合到DNA鏈置換許多腺苷堿基。這阻礙了DNA合成，磷酸二酯鍵需要更長的時間生成，從而減弱了鏈的穩(wěn)定性。Ganciclovir抑制病毒DNA聚合酶比抑制細胞聚合酶更有效，當ganciclovir被移除時，鏈延長重新開始。
體內(nèi)研究
口服給藥后，腸道和肝酯酶同時水解ganciclovir的兩種非對映體，抑制人巨噬細胞病毒的復制。Valganciclovir能夠從胃腸道被很好的吸收，valganciclovir藥片(飯后給藥)的生物利用度大約為60%。