144034-80-0
中文名稱
利扎曲坦
英文名稱
Rizatriptan
CAS
144034-80-0
分子式
C15H19N5
MDL 編號(hào)
MFCD03840591
分子量
269.34
MOL 文件
144034-80-0.mol
更新日期
2024/10/21 15:08:23
144034-80-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺利扎曲坦
利扎曲普坦
英文別名
n,n-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-indol-3-yl]ethanaminen,n-dimethyl-5-(1h-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-indole-3-ethanamine
RIZATRIPTAN
所屬類別
原料藥：抗偏頭痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)178-180°C
沸點(diǎn)504.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.21±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
酸度系數(shù)(pKa)16.98±0.30(Predicted)
水溶解性42 mg/mL
CAS 數(shù)據(jù)庫144034-80-0(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Acetonitrile, 2,2-dibromo-2-chloro- (144034-80-0)
144034-80-0(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與酸類, 食品分開儲(chǔ)運(yùn)毒性分級(jí)
居毒急性毒性
口服-大鼠 TD50: 0.00000001 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃; 受熱分解有毒氮氧化物氣體類別
有毒物品滅火劑
水, 二氧化碳, 干粉常見問題列表
概述
常溫下為白色粉末或白色結(jié)晶體。由Merck公司開發(fā)，1998年在美國上市。利扎曲坦等曲坦類藥物的受體選擇性強(qiáng)，
可選擇性收縮腦脈管系統(tǒng)，對(duì)外周血管作用很弱，因而副作用較少，是治療偏頭痛的特效藥物，為偏頭痛的藥物治
療帶來了革命性的進(jìn)步。研究表明，聯(lián)用利扎曲坦和曲美布汀比單用更有用，聯(lián)用并不增加不良反應(yīng)發(fā)生率和疼痛
再發(fā)率。偏頭痛治療藥物
舒馬曲坦是第一個(gè)上市的治療急性偏頭痛發(fā)作的曲坦類藥物，起效快，可通過口服、皮下注射和鼻腔噴霧等多種途徑給藥。對(duì)于有或無先兆的偏頭痛均有效。它通過收縮大腦中大血管，增加血流速度，抑制三叉神經(jīng)系統(tǒng)中降鈣素基因相關(guān)肽的釋放和阻斷神經(jīng)性蛋白外滲，達(dá)到治療目的。但心血管疾病患者慎用，也不宜與單胺氧化酶抑制劑和麥角類藥物同用。偏頭痛(Migraine)是一種常見的慢性神經(jīng)血管性疾病，表現(xiàn)為反復(fù)發(fā)作的頭痛、自主神經(jīng)功能障礙以及其他神經(jīng)系統(tǒng)癥狀的不同組合。偏頭痛發(fā)作往往比較嚴(yán)重，對(duì)人們的日常生活影響較大。公共衛(wèi)生方面的調(diào)查顯示，偏頭痛患者屬于那些最不滿意的患者群體。世界衛(wèi)生組織把嚴(yán)重偏頭痛與四肢癱瘓、精神障礙、癡呆并列為最嚴(yán)重的慢性功能障礙性疾病。
三種新型曲坦類藥物：那拉曲坦、利扎曲坦和佐米曲坦目前均為口服用藥。與舒馬曲坦不同，以上諸藥均具有中樞神經(jīng)系統(tǒng)的滲透性，這一點(diǎn)在治療上很重要。那拉曲坦起效慢，約4h達(dá)峰，利扎曲坦最快可于1h起效，但頭痛復(fù)發(fā)率與舒馬曲坦相近。佐米曲坦2h開始起效，較之舒馬曲坦長?？傊祟愃幬锏倪m應(yīng)證與禁忌證與舒馬曲坦相同。
利扎曲坦藥理作用與其他曲坦類藥物相似，抑制降鈣素基因相關(guān)肽的釋放，對(duì)腦膜中動(dòng)脈的收縮作用比舒馬曲坦強(qiáng)，而對(duì)冠狀動(dòng)脈的收縮作用比舒馬曲坦弱，其比舒馬曲坦有更高的顱腦血管選擇性。利扎曲坦同樣有助于減輕偏頭痛的伴隨癥狀和加快患者的功能恢復(fù)。24小時(shí)最大劑量不能超過30 mg，腎功能不全者慎用。
作用機(jī)制及特性
利扎曲坦(英文rizatriptan)是新型口服活性5-HT受體拮抗劑，對(duì)人5-HT1B和5-HT1D受體亞型具有高度選擇性，對(duì)5
-HT其他受體亞型或其他受體親和力均較弱，對(duì)外周血管無作用，因而副作用輕微。與舒馬曲坦比較，該品口服生物
利用度高，發(fā)生作用快，緩解惡心嘔吐癥狀明顯優(yōu)于那拉曲坦和舒馬曲坦，2小時(shí)利扎曲坦10mg比任何劑量的佐米曲
坦緩解惡心更為明顯，同時(shí)本品還能抑制硬腦膜血漿蛋白的外滲，有助于產(chǎn)生更好的抗偏頭痛效果。此外，利扎曲
坦能夠穿透血腦屏障，發(fā)揮中樞抗損傷作用。