在配有氬氣入口的1升圓底燒瓶中，在磁力攪拌器中加入[1S-（1α，2β，3α，5β）]-5-[2-氨基-6-（苯基甲氧基）-2-（苯基甲酰基）甲基]環(huán)戊烷甲醇（18，X=BnO）（2.6克，4.4毫摩爾）、原甲酸三甲酯（2.38毫升，21.8毫摩爾），對(duì)甲苯磺酸吡啶鎓（0.56克，2.22毫摩爾）和DCM（20毫升）。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌約16小時(shí)。反應(yīng)完成后，用碳酸氫鈉溶液（50mL）猝滅反應(yīng)混合物。所得混合物用乙酸乙酯（2 x 50 mL）萃取，合并的有機(jī)層用鹽水（50 mL）洗滌，干燥（硫酸鈉），真空濃縮，得到原甲酸酯中間體。在圓底燒瓶中用乙酸/乙酸酐（1.5mL/30mL）溶解粗產(chǎn)物。將溶液加熱回流約5小時(shí)，然后冷卻至室溫。通過(guò)真空蒸餾除去乙酸/乙酸酐，得到中間體混合物（2.34g）。將上述中間混合物（2.2g，3.7mmol）溶于乙腈（60mL）和2N HCl（30mL）中，然后加熱回流以完成反應(yīng)。將混合物冷卻至室溫并通過(guò)加入三乙胺進(jìn)行中和。將混合物直接真空濃縮以除去大部分乙腈。向所得固體殘留物中加入乙醇，將懸浮液攪拌1小時(shí)。過(guò)濾收集固體，用乙醇沖洗，并在高真空下干燥，得到1.57g標(biāo)題化合物2-氨基-1,9-二氫-9-[(1S,3R,4S)-4-芐氧基-3-芐氧基甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-6H-嘌呤-6-酮，產(chǎn)率93%。合成路線如圖2所示。

圖 2-氨基-1,9-二氫-9-[(1S,3R,4S)-4-芐氧基-3-芐氧基甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-6H-嘌呤-6-酮的合成路線