122841-10-5
122841-10-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-氨基-1,3-噻唑-4-基)-2-甲氧基亞氨乙酰]氨基]-3-[[2-(2-羥乙基)-3-亞氨基吡唑-1-基]甲基]-8-氧代-5-硫-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸頭孢噻利
頭孢賽利
英文別名
(6r,7r)-7-[[(2z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[[2-(2-hydroxyethyl)-3-iminopyrazol-1-yl]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acidcefoselis
(6R,7R)-7-[[(2Z)-2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-methoxyiminoacetyl]amino]-3-[[2-(2-hydroxyethyl)-3-iminopyrazol-1-yl]methyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
所屬類別
原料藥：頭孢菌素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.83±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)2.77±0.50(Predicted)
形態(tài)粉末
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)122841-10-5(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
概述
頭孢噻利(cefoselis，F(xiàn)K037)為第四代頭孢菌素，與常用的第三代頭孢菌素相比，抗菌譜更廣，對(duì)產(chǎn)AmpCβ內(nèi)酰胺酶的腸桿菌科細(xì)菌作用增強(qiáng)。本品較易穿透細(xì)菌的細(xì)胞外膜，特別是革蘭陰性桿菌的細(xì)胞外膜，比第三代頭孢菌素的穿透性更強(qiáng)，因此有更多的藥物進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)。本品對(duì)于染色體介導(dǎo)的可誘導(dǎo)性AmpCβ內(nèi)酰胺酶的親和力較弱，不易被這些酶水解，所以對(duì)產(chǎn)生該類酶的革蘭陰性菌有效。產(chǎn)品于1998年在日本上市，用于治療敏感菌所致的血流感染、下呼吸道感染包括肺炎、中性粒細(xì)胞缺乏伴發(fā)熱、泌尿生殖道感染等各類中重度感染，臨床和細(xì)菌學(xué)療效以及安全性良好。作用機(jī)理
頭孢噻利能抑制細(xì)胞壁合成過程中黏肽鏈的交叉連接，使細(xì)菌不能形成完整的細(xì)胞壁；而且其分子中含有特殊的兩性離子結(jié)構(gòu)，使其能夠很好地透過細(xì)菌的外層細(xì)胞膜，在細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)迅速達(dá)到高的藥物濃度，誘導(dǎo)敏感細(xì)菌形成絲狀體，使細(xì)菌最終溶解而死亡。生物活性
Cefoselis 是的第四代頭孢菌素，是一種 β-內(nèi)酰胺抗生素。Cefoselis 對(duì)多種革蘭氏陽(yáng)性和革蘭氏陰性生物均表現(xiàn)出良好的活性。Cefoselis 可以透過血腦屏障。體外研究
Cefoselis, a new parenteral cephalosporin, was active against clinical isolates of both gram-positive and gram-negative aerobic bacteria. The activity of Cefoselis was similar to that of cefpirome and cefepime and generally superior to that of ceftazidime. Cefoselis showed potent antibacterial activity against Hemophilus influenzae and Moraxella catarrhalis.Cefoselis was highly active against MSSA and MSCNS. Cefoselis was poor in the activity against MRSA,MRCNS,PRSP and Enterococcus faecalis,and no activity for Enterococcus faecium.