1195768-06-9
中文名稱
達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽
英文名稱
Dabrafenib Mesylate(GSK-2118436B)
CAS
1195768-06-9
分子式
C24H24F3N5O5S3
分子量
615.668
MOL 文件
1195768-06-9.mol
更新日期
2024/10/29 09:26:37
1195768-06-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
達(dá)拉菲尼鹽甲磺酸達(dá)帕菲尼
甲磺酸達(dá)拉菲尼
達(dá)帕非尼甲磺酸鹽
達(dá)拉菲尼甲磺酸鹽
達(dá)拉非尼甲磺酸鹽
達(dá)拉芬尼甲磺酸鹽
達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽
BRAF抑制劑(DABRAFENIB MESYLATE)
英文別名
GSK 2118436BDapafini mesylate
abrafenibmesylate
Dabrfenib Mesylate
GSK2118436 Mesylate
Dabrafenib Mesylate
GSK 2118436 Mesylate
GSK-2118436 Mesylate
Dabrafenib Mesylate (API)
Debrafenib Mesylate (API)
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>234oC (dec.)
儲(chǔ)存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度DMSO（微溶，加熱）、甲醇（微溶）
形態(tài)白色固體。
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyYKGMKSIHIVVYKY-UHFFFAOYSA-N
SMILESS(O)(=O)(=O)C.FC1C(=CC=CC=1C1N=C(C(C)(C)C)SC=1C1C=CN=C(N)N=1)NS(C1C(=CC=CC=1F)F)(=O)=O
常見問題列表
簡(jiǎn)介
達(dá)拉菲尼（Dabrafenib）是由美國(guó)葛蘭素史克（GSK）研發(fā)的一種治療轉(zhuǎn)移性黑色素瘤藥物，屬BRAF抑制劑類癌癥藥物，以甲磺酸鹽的形式供藥用，曾用名GSK2118436，商品名Tafinlar。2013年5月29日，美國(guó)食品與藥品管理局FDA同時(shí)批準(zhǔn)了葛蘭素史克公司旗下的兩款藥物Tafinlar（達(dá)帕菲尼，dabrafenib）與Mekinist（曲美替尼，trametinib）的上市申請(qǐng)。
Tafinlar獲準(zhǔn)用于治療攜帶有BRAFV600E突變的不可切除性黑色素瘤（不能通過外科手術(shù)而切除的腫瘤）與轉(zhuǎn)移性黑色素瘤（已經(jīng)擴(kuò)散到機(jī)體內(nèi)其他器官的腫瘤），而不能用于治療野生型BRAF黑色素瘤。Mekinist用于治療攜帶有BRAFV600E或V600K突變的不可切除性或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤，Mekinist不得用于治療先前使用過BRAF抑制劑類藥物的黑色素瘤患者。
用途
達(dá)帕菲尼甲磺酸鹽是一種突變的BRAF激酶抑制劑，在具有BRAF（V600）突變的轉(zhuǎn)移性黑色素瘤患者的1期和2期臨床試驗(yàn)中具有可控的安全性，具有可控的安全性。
靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
B-Raf (V600E)
(Cell-free assay) | 0.7 nM |
|
B-Raf
(Cell-free assay) | 5.2 nM |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 6.3 nM |