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1421373-66-1

中文名稱 AZD9291(甲磺酸鹽)
英文名稱 Osimertinib mesylate
CAS 1421373-66-1
分子式 C28H33N7O2.CH4O3S
分子量 595.713
MOL 文件 1421373-66-1.mol
更新日期 2024/10/30 11:33:21
1421373-66-1 結構式 1421373-66-1 結構式

基本信息

中文別名
奧斯替尼
奧西丁尼
甲磺酸奧希替尼
甲磺酸奧斯替尼
甲磺酸奧西替尼
米里替布甲磺酸鹽
米里替尼甲磺酸鹽
邁瑞替尼甲磺酸鹽
奧希替尼甲磺酸鹽
9291 甲磺酸鹽
英文別名
Osimertinib
Tagrisso
Osimertinib d6
Mereletinib mesylate
Osimertinib methanesulfonate
Osimertinib (AZD9291) mesylate
N-[2-(2-dimethylaminoethylmethylamino)-4-methoxy-5-[[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide mesylate salt
N-(2-((2-(dimethylamino)ethyl)(methyl)amino)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide methanesulfonate
N-[2-[[2-(Dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide methanesulfonate (1:1)
PB1211
所屬類別
有機原料:有機金屬鹽

物理化學性質

熔點>232°C (dec.)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
形態(tài)固體
顏色灰白色至黃色
InChIKeyFUKSNUHSJBTCFJ-UHFFFAOYSA-N
SMILESS(O)(=O)(=O)C.CN1C2=CC=CC=C2C(C2C=CN=C(NC3C=C(NC(=O)C=C)C(N(C)CCN(C)C)=CC=3OC)N=2)=C1

常見問題列表

背景
AZD9291(甲磺酸鹽)即甲磺酸奧西替尼,本品適用于既往經表皮生長因子受體(EGFR)酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療時或治療后出現疾病進展,并且經檢測確認存在EGFR T790M突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治療。AZD9291(甲磺酸鹽)選擇性高,對T790M/L858R突變和外顯子19缺失EGFR的IC50分別是11.4nM和12.9nM,而對野生型EGFR的抑制劑活性(IC50)是494nM。奧西替尼是EGFR的不可逆抑制劑,能和分子靶點形成共價鍵,所以理論上應答持續(xù)更久,產生耐藥的機會相應減少。
制備
以4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺與3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚在一水化合物的催化下反應得到N-(4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺,之后用N,N,N’-三甲基乙二胺取代氟,再用鐵銨還原硝基,隨后與3-氯丙酰氯反應再消除反應得到AZD9291,反應產率17.5%。AZD9291與甲磺酸成鹽制備得到AZD9291(甲磺酸鹽)。
非小細胞肺癌新藥-歐西莫替尼
2015年11月13日,美國FDA通過優(yōu)先審評途徑批準了英國阿斯利康的新藥歐西莫替尼(Osimertinib)口服片劑上市,商品名為Tagrisso。用于治療表皮生長因子受體(EGFR)T790M突變或對其它EGFR抑制劑耐藥的晚期非小細胞肺癌患者。 EGFR抑制劑歐西莫替尼,臨床使用前必須首先檢測患者是否發(fā)生T790M突變。只有T790M突變的非小細胞肺癌患者才能使用歐西莫替尼展開有的放矢治療。
生物活性
Osimertinib mesylate (AZD9291) 是osimertinib的甲磺酸鹽形式,是口服的第三代 epidermal growth factor receptor (EGFR) 酪氨酸激酶(TKI)抑制劑。
靶點
TargetValue
EGFR
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