115436-72-1
中文名稱
利賽膦酸鈉
英文名稱
Sodium risedronate
CAS
115436-72-1
分子式
C7H10NNaO7P2
MDL 編號(hào)
MFCD01706268
分子量
305.09
MOL 文件
115436-72-1.mol
更新日期
2024/12/16 14:12:42
115436-72-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-羥基-2-(3-吡啶基)乙叉-1,1-雙膦酸鈉利塞膦酸鈉
利賽膦酸鈉
英文別名
[1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]-bis[phosphonic acid] monosodium saltRISEDREMATE SODIUM
RISEDRONATE NA
RISEDRONATE SODIUM
RISEDRONIC ACID, SODIUM SALT
SODIUM RISEDRONATE
(1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene)bis-phosphonicacimonosodiumsalt
monosodium(1-hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene)bisphosphonate
Risedronat sodium
RisedronateSodium&Int.
[1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidene]-bis[phosphonicacid]monosodiumsalthemi-pentahydrate
Actonel
NE 58095
Risedronic Acid Monosodium Salt
risedronate，RID
1-Hydroxy-2-(3-pyridinyl)ethylidenebisphosphonatemonosodiumhemipentahydrate
RISENDRONATE SODIUM
所屬類別
有機(jī)原料：有機(jī)膦化合物物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀利賽膦酸鈉(115436-72-1)為白色結(jié)晶粉末
熔點(diǎn)252-262°C
儲(chǔ)存條件room temp
溶解度H2O中可溶 5mg/mL，澄清（加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性Soluble to 10 mM in water
BCS Class3
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫115436-72-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332
危險(xiǎn)類別碼62-64
安全說明20-22-36/37
WGK Germany3
RTECS號(hào)SZ8567500
海關(guān)編碼29333990
常見問題列表
骨吸收抑制劑
二膦酸鹽(bisphosphonates)是近30多年來發(fā)展起來的一類起主導(dǎo)作用的骨質(zhì)疏松癥(OP)防治藥物, 是目前最重要的一類抗骨吸收抑制劑。其結(jié)構(gòu)與內(nèi)源性骨代謝調(diào)節(jié)劑焦磷酸鹽相似, 它將在酸性環(huán)境下易水解或被焦磷酸酶分解而失活的焦磷酸鹽中的P-O-P 鍵更換成P-C-P 結(jié)構(gòu), 在體內(nèi)性質(zhì)穩(wěn)定。二膦酸鹽易沉積在骨組織內(nèi), 與其中的膦酸鈣結(jié)合, 繼而抑制羥磷灰石結(jié)晶及其非結(jié)晶前體物質(zhì)的溶解吸收、形成和生長(zhǎng), 而且抑制其吸收比抑制其形成和生長(zhǎng)所需要的劑量要低, 即在低劑量時(shí)就足以發(fā)揮抗骨吸收的作用。按化學(xué)結(jié)構(gòu), 二膦酸鹽藥物分為三代。第一代二膦酸鹽的代表藥物是依替膦酸鹽;第二代二膦酸鹽在其側(cè)鏈中引入了氮原子, 代表藥物有氯屈膦酸鹽和帕米膦酸鹽;第三代則具有環(huán)狀側(cè)鏈, 代表藥物有阿侖膦酸鹽和利塞膦酸鹽。
利塞膦酸鈉作為抗骨質(zhì)疏松癥的第三代雙膦酸鹽類藥物，最早由美國寶潔(Procter &Gamble, P&G)公司與Hoechst Marion Roussrl 公司研制開發(fā),是一種吡啶二膦酸鹽骨吸收抑制劑,化學(xué)名:1-羥基-2-(3-吡啶基)亞乙基-二膦酸單鈉鹽。1998年在美國首次上市，臨床上用于治療變形性骨炎。利塞膦酸鈉片劑1999 年10 月在瑞典得到批準(zhǔn)，2004 年又獲FDA 許可用于預(yù)防和治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。
藥代動(dòng)力學(xué)
吸收:口服吸收相對(duì)較快(Tmax～1小時(shí)), 吸收過程發(fā)生在整個(gè)消化道, 吸收劑量與給藥劑量無關(guān)(從單劑量2.5～30mg, 多劑量2.5～5mg), 每天給藥, 至57天達(dá)到穩(wěn)態(tài), 口服30mg片平均絕對(duì)生物利用度是0.63%(90%Cl:0.54%～0.75%)。早餐前0.5小時(shí)或晚飯后2小時(shí)服用利塞膦酸鈉吸收效果相同；利塞膦酸鈉必須至少在早餐前30分鐘給藥有效。分布:人的平均穩(wěn)態(tài)分布體積是6.3L·Kg-1, 人的血漿蛋白結(jié)合率是24%。鼠的臨床前研究表明,14C標(biāo)記的利塞膦酸鈉單劑量給藥,60%是分布到骨, 其余的藥物從尿中排出。
消除:將近一半的吸收劑量24 小時(shí)內(nèi)在尿中排出, 靜脈內(nèi)給藥, 28 天尿中恢復(fù)正常。平均腎清除率是105ml·min-1(RSD =34 %), 平均總清除率是122 ml·min-1(RSD =19 %), 腎清除率不是濃度依賴型的, 腎清除率與肌酐清除率有一線性關(guān)系。未吸收的藥以原型從糞中排出, 一旦吸收, 血清濃度-時(shí)間曲線圖是多相的, 一開始半衰期1.5小時(shí)。終末半衰期480小時(shí), 終末半衰期被認(rèn)為是利塞膦酸鈉從骨表面分離出來。
合成路線
以煙酸為原料，經(jīng)酯化、Claisen 縮合、Willgerodt － Kindler 反應(yīng)、水解、酸化等得利塞膦酸鈉。
圖1為利塞膦酸鈉的合成路線
適應(yīng)癥
用于絕經(jīng)期后婦女骨質(zhì)疏松癥的治療和預(yù)防；糖皮質(zhì)激素誘導(dǎo)的骨質(zhì)疏松癥；變形性骨炎。有關(guān)利塞膦酸鈉的骨吸收抑制劑、藥代動(dòng)力學(xué)、合成路線、適應(yīng)癥、禁忌癥、注意事項(xiàng)是由Chemicalbook的地方編輯整理。（2016-03-18）
禁忌癥
低血鈣；對(duì)本品任何組分高度過敏的患者；給藥后不能保持30 分鐘以上直立位的患者。注意事項(xiàng)
利塞膦酸鈉易致消化道功能紊亂, 如吞咽困難、消化道潰瘍等。必須在早餐前30分鐘用藥, 服藥時(shí)用大量的水給藥, 給藥后30分鐘內(nèi)不要平臥。如果食物中缺乏鈣和維生素D , 必須同時(shí)補(bǔ)充鈣和維生素D 。鈣、鋁、鎂以及食物會(huì)干擾利塞膦酸鈉的吸收, 所以必須在一天中的不同時(shí)間給藥。腎功能嚴(yán)重不全者慎用。合并糖皮質(zhì)激素給藥時(shí), 必須確定患者體內(nèi)的激素水平以及考慮適當(dāng)?shù)奶鎿Q方法。利塞膦酸鈉價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | 46293 | 利賽膦酸鈉 Risedronic acid sodium salt, Thermo Scientific Chemicals | 115436-72-1 | 250mg | 1470元 |
| 2024/11/08 | 46293 | 利賽膦酸鈉 Risedronic acid sodium salt, Thermo Scientific Chemicals | 115436-72-1 | 1g | 5356元 |
| 2024/11/08 | HY-B0119 | 利塞膦酸鈉 Risedronate sodium | 115436-72-1 | 100mg | 750元 |