1092939-17-7
中文名稱
魯索利替尼磷酸鹽
英文名稱
Ruxolitinib phosphate
CAS
1092939-17-7
分子式
C17H18N6.H3PO4
分子量
404.36
MOL 文件
1092939-17-7.mol
更新日期
2024/12/24 19:29:54
1092939-17-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
磷酸盧索替尼磷酸蘆可替尼
魯索替尼磷酸鹽
盧索替尼磷酸鹽
磷酸魯索利替尼
魯索利替尼磷酸鹽
磷酸蘆可替尼對(duì)照品
RUXOLITINIB磷酸鹽
鹽酸魯索利替尼系列/魯索利替尼磷酸鹽/魯索替尼酪氨酸蛋白激酶抑制劑
(3R)-3 -環(huán)戊基-3-4-[(7H吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑基]丙腈磷酸
英文別名
INC424INCB 018424
INC 424 phosphate
Ruxotinib phosphate
Jakafi (ruxolitinib)
Ruxolitinib, Phosphate
INCB018424 (phosphate)
INCB 018424 (phosphate)
INCB-018424 (phosphate)
Ruxolitinib, Phosphate Salt
所屬類別
醫(yī)藥中間體：原料藥中間體物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)186-190°C
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIInChI=1/C17H18N6.H3O4P/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14-6-8-19-17(14)21-11-20-16;1-5(2,3)4/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21);(H3,1,2,3,4)/t15-;/s3
InChIKeyJFMWPOCYMYGEDM-AVAJOTNLNA-N
SMILESP(O)(O)(O)=O.[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N |&1:5,r|
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
一種有效的JAK1/2抑制劑,IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM，比JAK3選擇性高130倍。Ruxolitinib is an orally bioavailable Janus-associated kinase (JAK) inhibitor with potential antineoplastic and immunomodulating activities. Ruxolitinib specifically binds to and inhibits protein tyrosine kinases JAK 1 and 2, which may lead to a reduction in inflammation and an inhibition of cellular proliferation. The JAK-STAT (signal transducer and activator of transcription) pathway plays a key role in the signaling of many cytokines and growth factors and is involved in cellular proliferation, growth, hematopoiesis, and the immune response; JAK kinases may be upregulated in inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and various malignancies.
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑， IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM，比JAK3選擇性高130倍。體外研究
Ruxolitinib（INCB018424）有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和增殖。 Ruxolitinib抑制HEL細(xì)胞的生長(zhǎng)，EC50為186 nM。 Ruxolitinib顯著增加Ba / F3-EpoR-JAK2V617F細(xì)胞系統(tǒng)的凋亡，并抑制原發(fā)性MPN患者樣本中的造血祖細(xì)胞增殖。體內(nèi)研究
Ruxolitinib（180 mg / kg，po）可降低接種JAK2V617F表達(dá)細(xì)胞的小鼠的腫瘤負(fù)荷，而不會(huì)引起貧血或淋巴細(xì)胞減少。生物活性
Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸鹽形式。Ruxolitinib 是第一個(gè)應(yīng)用于臨床的，有效的，選擇性JAK1/2抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2與作用于JAK3相比，選擇性高130多倍。Ruxolitinib 通過(guò)毒性線粒體自噬殺死腫瘤細(xì)胞。Ruxolitinib 可誘導(dǎo)自噬并增強(qiáng)細(xì)胞凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
JAK2
(Cell-free assay) | 2.8 nM |
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JAK1
(Cell-free assay) | 3.3 nM |