1038915-73-9
中文名稱
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽
英文名稱
MK-4827 (tosylate)
CAS
1038915-73-9
分子式
C26H28N4O4S
分子量
492.59
MOL 文件
1038915-73-9.mol
更新日期
2025/02/05 10:29:35
1038915-73-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
尼拉帕利對甲苯磺酸鹽
尼拉帕尼甲磺酸鹽
對甲苯磺酸尼拉帕尼
尼拉帕尼對苯甲磺酸鹽
尼拉帕尼甲苯磺酸鹽水合物
MK-4827對甲苯磺酸鹽
NIRAPARIB對甲苯磺酸鹽
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽
英文別名
Niraparib TOSNiraparib TsOH
MK-4827 (tosylate)
Niraparib Tosylate
Niraparib(MK-4827) tosylate
MK-4827(Niraparib) tosylate
niraparib p-toluenesulfonate
MK-4827, Niraparib TsOH salt
MK-4827 (tosylate) ISO 9001：2015 REACH
NIRAPARIB TOSYLATE
MK 4827 TOSYLATE
MK4827 TOSYLATE
所屬類別
有機(jī)原料：醛類化合物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>142oC (dec.)
儲(chǔ)存條件-20°C冷凍
溶解度少許溶于甲醇
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
InChIKeyLCPFHXWLJMNKNC-XOIICWPPNA-N
SMILESS(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.C(C1=CC=CC2=CN(C3C=CC([C@H]4CNCCC4)=CC=3)N=C12)(=O)N |&1:23,r|
常見問題列表
概述
尼拉帕尼原料藥 Niraparib是一種口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制劑，能抑制細(xì)胞對DNA損傷的修復(fù)。對于帶有BRCA基因突變的癌細(xì)胞來說，倘若PARP活性進(jìn)一步受到抑制，這些細(xì)胞分裂時(shí)就會(huì)產(chǎn)生大量DNA損傷，導(dǎo)致癌細(xì)胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽是合成尼拉帕尼原料藥的醫(yī)藥中間體。
應(yīng)用
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽是合成尼拉帕尼原料藥的醫(yī)藥中間體，可用于實(shí)驗(yàn)室研發(fā)過程和化工醫(yī)藥合成過程中。生物活性
Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的選擇性抑制劑，IC50分別為3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA復(fù)合體的形成，并導(dǎo)致DNA損傷、凋亡和細(xì)胞死亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PARP2
(Cell-free assay) | 2.1 nM |
|
PARP1
(Cell-free assay) | 3.8 nM |
體外研究
微摩爾級(jí)濃度的niraparib使來自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的腫瘤細(xì)胞對放射線敏感（不依賴于它們的p53狀態(tài)），而對來自于正常組織的細(xì)胞沒有此作用。Niraparib同樣還可以使腫瘤細(xì)胞對過氧化氫敏感、在DNA復(fù)制時(shí)，將過氧化氫誘導(dǎo)的單鏈斷裂轉(zhuǎn)變?yōu)殡p鏈斷裂。
體內(nèi)研究
MK-4827可以增強(qiáng)放射線對多種人類腫瘤異種移植的作用，無論是在p53野生型或是p53突變體。MK-4827在給藥后1小時(shí)降低腫瘤中PAR水平并持續(xù)效果24小時(shí)。MK-4827體內(nèi)給藥能延長放射線處理后的動(dòng)物壽命。MK-4827和放射治療結(jié)合，顯著提高腫瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/05 | HY-10619B | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽 Niraparib tosylate | 1038915-73-9 | 1 mg | 310元 |
| 2025/02/05 | HY-10619B | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽 Niraparib tosylate | 1038915-73-9 | 2mg | 498元 |
| 2025/02/05 | HY-10619B | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶對甲苯磺酸鹽 Niraparib tosylate | 1038915-73-9 | 5mg | 620元 |