1073154-85-4
中文名稱
地法替尼
英文名稱
Defactinib
CAS
1073154-85-4
分子式
C20H21F3N8O3S
分子量
510.49
MOL 文件
1073154-85-4.mol
更新日期
2024/10/25 11:17:08
1073154-85-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
地法替尼化合物DEFACTINIB
DEFACTINIB游離態(tài)
FAK磷酸化抑制劑(DEFACTINIB)
英文別名
VS6063VS-6063
VS 6063
CS-1796
Defactinib
Defactinib (VS-6063
VS-6063
PF-04554878
PF-04554878 Defactinib
Defactinib(PF-04554878)
N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON
所屬類別
生物化工：FAK 抑制劑物理化學性質(zhì)
密度1.495±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C (des.)
溶解度可溶于DMSO（高達至少25mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)15.16±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
常見問題列表
生物活性
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2。體外研究
In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.體內(nèi)研究
In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.靶點
| Target | Value |
| FAK |
體外研究
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐藥的(SKOV3-TR)細胞系中，VS-6063顯著抑制pFAK (Tyr397)表達。VS-6063和紫杉醇結(jié)合協(xié)同減少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR細胞的凋亡。 VS-6063 和Y15結(jié)合協(xié)同降低甲狀腺癌細胞系的生存能力，集落形成，和細胞黏附。
體內(nèi)研究
在PTX敏感和PTX耐藥模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)與紫杉醇合用增強生長抑制作用。