1297538-32-9
中文名稱
達(dá)洛魯胺
英文名稱
ODM-201
CAS
1297538-32-9
分子式
C19H19ClN6O2
分子量
398.85
MOL 文件
1297538-32-9.mol
更新日期
2024/10/25 13:31:22
1297538-32-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ODM-201(BAY-1841788)N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羥基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文別名
ODM-201BAY-1841788
Darolutamide
Darolutamide (ODM-201)
N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
N-[(1S)-2-[3-(3-Chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-methylethyl]-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)169 - 171°C
沸點(diǎn)719.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.10±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
達(dá)洛魯胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-16985 | 達(dá)洛魯胺 Darolutamide | 1297538-32-9 | 2mg | 400元 |
| 2024/08/19 | HY-16985 | 達(dá)洛魯胺 Darolutamide | 1297538-32-9 | 5 mg | 850元 |
| 2024/08/19 | HY-16985 | 達(dá)洛魯胺 Darolutamide | 1297538-32-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉(zhuǎn)運(yùn)，其Ki為f 11 nM。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Androgen receptor | 11 nM(Ki) |
體外研究
在穩(wěn)定表達(dá)全長(zhǎng)hAR的AR-HEK293細(xì)胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細(xì)胞增殖，IC50為230 nM，而對(duì)測(cè)試的AR-陰性細(xì)胞系，DU-145前列腺癌細(xì)胞和H1581肺癌細(xì)胞的活性沒(méi)有作用。
體內(nèi)研究
在負(fù)荷VCaP異種移植物的小鼠中，ODM-201 (50?mg/kg, p.o.)顯著抑制耐去勢(shì)的前列腺腫瘤的生長(zhǎng)。