1297538-32-9
中文名稱
達洛魯胺
英文名稱
ODM-201
CAS
1297538-32-9
分子式
C19H19ClN6O2
分子量
398.85
MOL 文件
1297538-32-9.mol
更新日期
2025/05/26 13:37:28
1297538-32-9 結構式
基本信息
中文別名
ODM-201(BAY-1841788)N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羥基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
英文別名
ODM-201BAY-1841788
Darolutamide
Darolutamide (ODM-201)
N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
N-[(1S)-2-[3-(3-Chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl]-1-methylethyl]-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學性質
熔點169 - 171°C
沸點719.5±60.0 °C(Predicted)
密度1.41±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.10±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
常見問題列表
用途
Darolutamide（也稱為ODM-201）是一種第二代雄激素受體（AR）拮抗劑，由Orion和Bayer Healthcare共同開發(fā)，并已獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（USFDA）批準用于治療非轉移性去勢抵抗性前列腺癌。合成路線
達洛魯胺的合成路線如下圖
生物活性
Darolutamide (ODM-201, BAY-1841788)是一種新型androgen receptor (AR)拮抗劑，能夠阻斷AR核轉運，其Ki為f 11 nM。Phase 3。靶點
| Target | Value |
| Androgen receptor | 11 nM(Ki) |
體外研究
在穩(wěn)定表達全長hAR的AR-HEK293細胞中，ODM-201抑制人AR (hAR)，IC50為26 nM。ODM-201抑制VCaP細胞增殖，IC50為230 nM，而對測試的AR-陰性細胞系，DU-145前列腺癌細胞和H1581肺癌細胞的活性沒有作用。
體內研究
在負荷VCaP異種移植物的小鼠中，ODM-201 (50?mg/kg, p.o.)顯著抑制耐去勢的前列腺腫瘤的生長。