107233-08-9
中文名稱
西維美林
英文名稱
CEVIMELINE, HYDROCHLORIDE SALT
CAS
107233-08-9
分子式
C10H18ClNOS
分子量
235.77
MOL 文件
107233-08-9.mol
更新日期
2025/02/18 09:10:03
107233-08-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
西維美林 英文別名
EvoxacAF-102B
SNI-2011
3R)-rel-
Hsdb 7286
Cevimeline
3]oxathiolane]
CevimelineHClSalt
CeviMeline(Evoxac)
2-Methyspiro(1,3-oxathiol
所屬類別
原料藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)195-197°C
沸點(diǎn)308.5±42.0 °C(Predicted)
密度1.19
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度溶于二甲基亞砜
酸度系數(shù)(pKa)9.51±0.40(Predicted)
形態(tài)粉末
CAS 數(shù)據(jù)庫107233-08-9
常見問題列表
概述
鹽酸西維美林（cevimelinehydrochloride，商品名：Evoxac，簡稱西維美林）是一種選擇性的毒蕈堿受體的激動劑，可以顯著地促進(jìn)動物和人涎的分泌[2-3]。研究表明，西維美林對未去除涎腺的大鼠，無預(yù)防齲齒的作用。對去除全部涎腺的大鼠也無預(yù)防齲齒作用。對部分去除涎腺的大鼠，可顯著減少齲齒的發(fā)生，表明西維美林可以刺激腮腺的功能，彌補(bǔ)頜下腺和舌下腺分泌功能的缺失，起到防治齲齒的作用。有報道表明[6]，主要涎腺去除后，剩余涎腺的細(xì)胞體積和數(shù)量會代償性地增大，繼而增大涎和各有關(guān)成分的分泌。這可能是西維美林在本實驗中發(fā)揮預(yù)防齲齒作用的重要原因。另外，臨床上因多種口腔疾?。ㄈ鏢jögren綜合征）、藥源性、頭頸部腫瘤放療等均可造成涎腺損傷、引起涎分泌不足，所以臨床涎腺分泌不足的病例較多，西維美林作為新型的臨床治療Sjögren綜合征和放療引起口干癥的治療藥物，已上市了幾年，對于預(yù)防齲齒的治療作用，還需要系統(tǒng)的臨床研究來證實。藥理作用
西維美林為乙酰膽堿的奎寧環(huán)（quinuclidine）衍生物，是結(jié)合毒蕈堿受體的膽堿能激動藥。在用量充分時，毒蕈堿激動劑都可使外分泌腺（如唾液、汗液）分泌增加，增強(qiáng)胃腸道和泌尿道平滑肌的張力。西維美林與淚腺和涎腺上皮上的毒蕈堿受體的親和力高于與心肌組織上毒蕈堿的親和力。西維美林的結(jié)構(gòu)與現(xiàn)在使用的同類藥品不相同，但其作用與毛果蕓香堿相似。西維美林通過P450CYP2D6，3A3，3A4廣泛代謝，對CYP1A2、2A6、2C9、2C19、2D6、2E1和3A4均無抑制作用。生物活性
Cevimeline (AF-102B) 是一種乙酰膽堿的奎尼丁衍生物，也是一種選擇性的和口服活性的毒蕈堿型 M1 和 M3 受體激動劑。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干癥的一種催涎劑。Cevimeline 可穿過血腦屏障。靶點(diǎn)
Muscarinic M1 and M3 receptor
體外研究
In digested parotid cells, Cevimeline (0.1-100 μM) increases the intracellular Ca 2+ concentration.
體內(nèi)研究
Cevimeline (0.008-0.016 mg/kg; intraperitoneal injection; male Wistar rats) treatment shows slowly increasing and lasting salivation, and increased blood flow increment in the parotid gland and pressor response. Cevimeline inhibits angiotensin II-induced water intake and neuronal activity in the subfornical organ at 0.016 mg/kg.
| Animal Model: | Male Wistar rats (8-week-old) injected with angiotensin-II |
| Dosage: | 0.008 mg/kg, 0.016 mg/kg |
| Administration: | Intraperitoneal injection |
| Result: | Showed slowly increasing and lasting salivation, and increased blood flow increment in the parotid gland and pressor response. |